[发明专利]AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂及其制备方法和抗阿尔茨海默病的应用有效
| 申请号： | 202110588136.9 | 申请日： | 2021-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN113214282B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 赵庆春;蒋晓文;李靖达;许子华;丁怀伟;刘文武 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军北部战区总医院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/453;A61K31/506;A61P25/28 |
| 代理公司： | 沈阳智龙专利事务所(普通合伙) 21115 | 代理人： | 王聪耀 |
| 地址： | 110000 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ache bace1 gsk3 三靶点 抑制剂 及其 制备 方法 抗阿尔茨海默病 应用 | ||
1.一种通式Ⅰ或者通式Ⅱ所示的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂或其药学上可接受的盐：
所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的结构中的R如下：
其中，通式I中，
R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；
通式Ⅱ中，
R=；或者R=；或者R=；或者R=。
2.根据权利要求1所述的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂为呋喃香豆素类化合物，选自以下任一种化合物或其药学上可接受的盐：
。
3.一种如权利要求2所述AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂的制备方法，其特征在于：
通式I的制备方法包括以下步骤：
（1）将化合物1溶于无水二氯甲烷中，氮气保护下缓慢加入三溴化硼，反应得到化合物2；
（2）将化合物2溶于丙酮中，加入1，3-二溴丙烷、碳酸钾和碘化钠，反应得到化合物3；
（3）将化合物3溶于丙酮中，加入4-叔丁氧羰基氨基哌啶、碳酸钾和碘化钠，反应得到化合物4；
（4）将化合物4和环丙基甲醛溶于甲醇中，加入氰基硼氢化钠得到化合物ZJLQ-1；
通式II的制备方法包括以下步骤：
（a）将化合物2在丙酮中溶解，加入Pd/C、三氟乙酸和三乙胺，反应得到化合物2’；
（b）将化合物2’溶于丙酮中，加入1，3-二溴丙烷、碳酸钾和碘化钠，反应得到化合物3’；
（c）将化合物3’溶于丙酮中，加入4-叔丁氧羰基氨基哌啶、碳酸钾和碘化钠，反应得到化合物4’；
（d）将化合物4’和3-氟苯甲醛溶于甲醇中，加入氰基硼氢化钠得到化合物ZJLQ-25；
所述化合物1的结构式为：，化合物2的结构式为：，化合物3的结构式为：，化合物4的结构式为：，化合物2’ 的结构式为：，化合物3’ 的结构式为：，化合物4’ 的结构式为：。
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