[发明专利]注射用棓丙酯冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用棓丙酯冻干粉针剂，其特征在于，以重量份数计，制成所述注射用棓丙酯冻干粉针剂的有效成分的原料包括：棓丙酯1~1.5份、甘油/聚乙二醇30~40份、甘露醇10~15份、海藻糖3~5份及pH值为4.0~5.0的枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液200~260份。

2.根据权利要求1所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇400或聚乙二醇600。

3.根据权利要求1或2所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂，其特征在于，所述枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液是按体积比为13.1~8.2：6.9~11.8的浓度为0.1mol/L枸橼酸溶液与浓度为0.1mol/L的枸橼酸钠溶液混合制得。

4.权利要求1-3中任一项所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法是在非活性气体保护下，取甘油/聚乙二醇、甘露醇及海藻糖加至枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液中溶解后，再加入棓丙酯溶解，脱色，除菌过滤，冻干，即得所述注射用棓丙酯冻干粉针剂。

5.根据权利要求4所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，所述冻干包括预冻、升华干燥和解析干燥；

其中，所述预冻是于-40~-35℃预冻3~4h；

所述升华干燥包括依次进行的以下步骤：

以4.5~6℃/h升温至-31~-29℃经第一次升华干燥1~2h；

以4.5~6℃/h升温至-16~-14℃经第二次升华干燥2~3h；

以2.5~4.5℃/h升温至-6~-4℃经第三次升华干燥4~5h；

所述解析干燥包括依次进行的以下步骤：

以2~3℃/h升温至4~6℃经第一次解析干燥2~3h；

以2~3℃/h升温至9~11℃经第二次解析干燥2~3h；

以2~3℃/h升温至13~15℃经第三次解析干燥4~6h。

6.根据权利要求5所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，所述升华干燥的压力为8~10Pa；所述解析干燥的压力为8~10Pa。

7.根据权利要求4-6中任一项所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，所述除菌过滤是先利用0.22μm一次除菌滤器过滤，再利用0.22μm二次终端除菌过滤。

8.根据权利要求4-6中任一项所述的注射用棓丙酯冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，所述注射用棓丙酯冻干粉针剂还需进行无菌分装。