[发明专利]一种放射性药物合成方法

权利要求书

1.一种放射性药物合成方法，其特征在于，合成步骤包括如下：

S1：使用硝基吡啶或氟吡啶结合螺旋体，生成未标记的硝基前体化合物1或F-18参考化合物FBAT，对化合物1和参比化合物FBAT进行mp、NMR和高分辨率ms分析；

S2：使用类似于以前用于F-18-FFDI的策略，我们将使用硝基吡啶或氟吡啶结合螺旋体，生成未标记的硝基前体化合物1或F-18参考化合物FBAT，化合物1和参比化合物FBAT将通过mp、NMR和高分辨率ms进行分析；

S3：用第一分量的碳酸钾和Kryptofix 2.2.2的溶液在1.5mL的乙腈和水中直接洗脱到一个密封反应容器中；

S4：在真空和氮气流下除去溶剂，随后加入适量的干乙腈3次，然后对其蒸发干燥即可；

S5：在干的f-18-氟化物-隐酸酯配合物中加入适量的二甲基甲酰胺中的一硝基前体化合物，将混合物加热，直到它达到130℃，然后冷却，加入8毫升水，该混合物通过C-18Sep-Pak墨盒传递；

S6：f-18-标记的f-18FBAT筛选了与适量的CH3CN到另一个密封容器中，经过旋转蒸发除去溶剂，水和0.15米的磷酸盐缓冲溶液添加到产品和混合物经过无菌过滤到无菌，热原质—自由瓶，并对最终产品进行QC测试。

2.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S1中，如有必要，需要对不同异喹啉胺的非放射性合成和F-18-FBAT的体外表征a)硝基异喹啉胺前体和F-18参比化合物的设计合成。

3.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S2中，如果需要，将合成不同的异喹啉胺类似物并进行评价以优化结合，一旦鉴定出具有高结合亲和力的先导化合物，就会合成无放射性的19F参比化合物进行进一步的表征。

4.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S2中，如果需要，将合成和评估ogs以优化结合，一旦鉴定出具有高结合亲和力的先导化合物，就会合成无放射性的19F参比化合物进行进一步的表征。

5.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S3中，其中碳酸钾的分量为1mg，Kryptofix 2.2.2的分量为5mg。

6.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S3中，乙腈和水的比例为4:1，密封反应容器大小为10毫升。

7.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S4中，真空状态下的温度为85°c-90°c，同时干乙腈的分量为0.8-1.0毫升。

8.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S5中，其中二甲基甲酰胺中的一硝基前体化合物的分量为0.25毫升，加热时间为20分钟，冷却时间为5分钟。

9.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S5中，同时该墨盒将需用10毫升水冲洗3次，然后用氮气流烘干2分钟。

10.根据权利要求1所述的一种放射性药物合成方法，其特征在于，步骤S6中，CH3CN的分量为2.5毫升，同时密封容器的大小为10毫升。