[发明专利]一种2-甲酰基-4-氟苯硼酸频哪醇酯的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110569066.2 申请日: 2021-05-25
公开(公告)号: CN113372369A 公开(公告)日: 2021-09-10
发明(设计)人: 任文杰;毋立华;纪红英;冯巧巧;李帅;张利剑;刘延新;杨海霞;刘文涛;郑德强;段崇刚 申请(专利权)人: 山东省药学科学院;山东海佑福瑞达制药有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 甲酰基 硼酸 频哪醇酯 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法,其特征在于,所述方法包括:

惰性气体氛围中,在催化剂作用下式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物在第一种溶剂中反应,反应液减压浓缩后在第二种溶剂中析晶制得式Ⅰ化合物,即2-甲酰基-4-氟苯硼酸频哪醇酯;所述的惰性气体为氮气或氩气;

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为异烟酸叔丁酯或异烟酸异丙酯。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的第一种溶剂为甲苯、乙酸乙酯或三氟甲苯中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,化合物Ⅱ与化合物Ⅲ的摩尔比为1:1.0~1:3.0。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,化合物Ⅱ与催化剂的摩尔比为1:0.05~1:0.5。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度为70℃~120℃。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的第二种溶剂为乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、异丙醚、石油醚、正己烷、环己烷或正庚烷中的一种或几种。

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