[发明专利]锝-99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110517966.2 | 申请日： | 2021-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN113200960B | 公开（公告）日： | 2022-05-20 |
| 发明（设计）人： | 张俊波;阮晴;江雨豪;冯俊红;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07F13/00;A61K51/06;C08G65/333 |
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| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 99 标记 含异腈 peg 修饰 fapi 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种99mTc标记的含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物，结构通式为[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+，其结构如下式所示：
该结构式中：以99mTc+核为中心核，CN-PEG-FAPI配体分子中异腈的碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物，n为大于0的整数。
2.如权利要求1所述99mTc标记的含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物的制备方法，其工艺步骤如下：
a:配体CN-PEG-FAPI的合成:
称取适量FAPI于圆底烧瓶中，加入适量DMF溶解，然后加入适量三乙胺和化合物1，室温反应，反应结束后减压蒸馏除去溶剂，用二氯甲烷和甲醇作为洗脱剂进行柱层析纯化得到配体CN-PEG-FAPI；
具体合成路线为：
b:[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物的制备：
称取适量的柠檬酸钠、L-半胱氨酸、甘露醇和一定量的SnCl2·2H2O溶于生理盐水中，调节溶液pH为6.0，向其中依次加入适量的配体CN-PEG-FAPI、Tween-80和新鲜淋洗的Na99mTcO4，沸水浴加热20min即可得到所述的[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物。
3.如权利要求1所述99mTc标记的含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物在制备肿瘤显像药物中的应用。
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