[发明专利]一种盐酸奥布卡因的合成方法

权利要求书

1.一种盐酸奥布卡因的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）2.54mol化合物Ⅱ、3.04mol 1-溴丁烷、2.54mol碳酸钾、2500mL丁酮，机械搅拌，搅拌速率为200rpm，升温至70℃反应5h；反应完后，降温至室温，抽滤，滤液依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，然后抽滤，滤液减压浓缩除去溶剂后得到化合物Ⅲ；

（2）1.97mol化合物Ⅲ、3.95mol 2-（二乙氨基）乙醇、0.20mol氢氧化钠、2500mL正庚烷，机械搅拌，搅拌速率为200rpm，升温至90℃反应6h；反应完后，反应液用2500mL水洗涤两次后静置分液，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后，过滤得滤液，滤液室温下搅拌，滴入浓盐酸，调节pH=2~3，随着盐酸的滴入，不断有白色固体析出，调节完毕后，搅拌2h，抽滤，滤饼置于真空干燥箱中40℃真空干燥12h，得类白色固体，即化合物Ⅳ；

（3）1.33mol化合物Ⅳ，5.33mol 80目的还原铁粉、2500mL纯化水，机械搅拌，搅拌速率为250rpm，升温至80℃反应4h；反应结束后，抽滤，得滤液，滤液加入饱和碳酸氢钠溶液2500mL，充分混合后，用6250mL二氯甲烷萃取三次，静置分液，得有机相，有机相减压蒸馏除去溶剂，得到油状物，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；

（4）1.13mol式Ⅴ所示奥布卡因游离碱、1750mL丁酮，机械搅拌，搅拌速率为200rpm，控温T=-5~0℃，通入氯化氢气体，随着气体的通入，不断有固体析出，当pH=2~3时，停止通气，在-5~0℃下搅拌析晶6h，抽滤，滤饼置于真空干燥箱中40℃干燥12h，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因；

。