[发明专利]糖尿病防治药物及其应用

说明书

本发明属于医药技术领域，尤其涉及糖尿病防治药物及其应用。本发明通过在29种化合物中进行α‑糖苷酶抑制活性检测试验，筛选到7个化合物具有α‑糖苷酶抑制活性，并进一步进行α‑葡萄糖苷酶动力学研究以及与阿卡波糖联合使用发现，与α‑葡萄糖苷酶表现出竞争性抑制的活性成分，可协同加强阿卡波糖对于糖苷酶的抑制。本发明进一步筛选到3个化合物具有α‑淀粉酶抑制活性，且这三个化合物均可协同加强阿卡波糖对于淀粉酶的抑制。根据各化合物对α‑糖苷酶和/或α‑淀粉酶的抑制效果，可以合理预期这些化合物具有调控血糖的功能，进而能够作为糖尿病防治药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及糖尿病防治药物及其应用。

背景技术

糖尿病是一种常见的代谢性疾病，严重危害人类的健康，特别是高血糖会导致许多并发症，如高血压、肾脏疾病、中风、心脏病、神经系统损伤等。一些合成药物如阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等被用来控制血糖，但存在许多副作用，如胃肠道胀气、腹泻、低血糖等症状。餐后血糖是导致二型糖尿病产生的重要因素，因此，餐后血糖控制是治疗二型糖尿病的方法之一。α-淀粉酶和α-糖苷酶是二型糖尿病餐后高血糖相关的两种碳水化合物消化酶，α-淀粉酶能催化α-1,4-糖苷键将多糖转化为较小的低聚糖片段，随后被α-葡萄糖苷酶降解。α-葡萄糖苷酶负责水解末端非还原性1,4-连接的α-葡萄糖残基，将可吸收单糖释放到血液中。因此，抑制这两种碳水化合物消化酶的作用可以减少碳水化合物的水解和血糖升高。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了糖尿病防治药物及其应用，目的在于解决现有技术中的一部分问题或至少缓解现有技术中的一部分问题。

本发明是这样实现的，糖尿病防治药物，所述药物包括如下结构式所示7个化合物中的至少一种，

本发明还提供了上述的糖尿病防治药物在制备糖尿病防治药物或试剂中的应用。

进一步地，所述糖尿病包括二型糖尿病。

本发明还提供了上述的糖尿病防治药物在制备血糖调节药物中的应用。

本发明还提供了上述的糖尿病防治药物在制备抗氧化试剂中的应用。

本发明还提供了上述的糖尿病防治药物在制备α-糖苷酶抑制剂中的应用。

本发明还提供了上述的编号为7、11、12、13及16所示的化合物中的至少一种，在调控阿卡波糖对糖苷酶抑制活性中的应用。

本发明还提供了上述的编号为7、11及12所示的化合物中的至少一种在制备α-淀粉酶抑制剂中的应用。

本发明还提供了上述的编号为7、11及12所示的化合物中的至少一种在调控阿卡波糖对淀粉酶抑制活性中的应用。

综上所述，本发明的优点及积极效果为：

本发明通过在29种化合物中进行α-糖苷酶抑制活性检测试验，筛选到7个化合物具有α-糖苷酶抑制活性，并进一步进行α-葡萄糖苷酶动力学研究以及与阿卡波糖联合使用发现，与α-葡萄糖苷酶表现出竞争性抑制的活性成分，可协同加强阿卡波糖对于糖苷酶的抑制。

本发明进一步筛选到3个化合物具有α-淀粉酶抑制活性，且这三个化合物均可协同加强阿卡波糖对于淀粉酶的抑制。根据各化合物对α-糖苷酶和/或α-淀粉酶的抑制效果，可以合理预期这些化合物具有调控血糖的功能，进而能够作为糖尿病防治药物。

本发明首次验证了7个化合物具有防治糖尿病的功能，并且可与临床药物阿卡波糖联用，增强其对α-糖苷酶和α-淀粉酶活的抑制效果，是潜在的糖尿病防治天然药物。

附图说明

图1是黄酮类抑制剂的糖苷酶动力学情况；

图2是非黄酮类抑制剂的糖苷酶动力学情况；