[发明专利]一种伊布替尼的制备方法在审
| 申请号： | 202110478246.X | 申请日： | 2021-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN113200987A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 许慧;王芳芳;赵思纯;邓泽平 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410013 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伊布替尼 制备 方法 | ||
1.一种伊布替尼的制备方法，其包括如下步骤：
步骤1：化合物A与化合物B进行缩合反应，制得化合物C，
步骤2：化合物C与甲酰胺进行缩合反应，制得化合物D，
步骤3：化合物D与卤化剂进行取代反应，制得化合物E
步骤4：化合物E在碱存在下，与式(01)所示的化合物进行取代反应，得到化合物F，
步骤5：化合物F在碱、催化剂存在下，与化合物(02)所示的4-苯氧基苯硼酸进行铃木反应，得到化合物伊布替尼，
其中，X1、X2、X3各种独立的选自Cl、Br和I中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤1或步骤2中，反应溶剂各自独立的为乙醇、甲醇或异丙醇中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤1或步骤2中，反应温度为反应溶剂的回流温度。
4.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤3中，卤化剂为溴素、N-氯代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺或N-溴代丁二酰亚胺中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤3中，反应溶剂为DMF、二氯亚砜或DMF与二氯亚砜的混合溶液中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤4中，所述的碱为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠水溶液、碳酸钠水溶液、碳酸钾水溶液和碳酸氢钾水溶液中的至少一种。
7.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤4中，反应溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧六环或2-甲基四氢呋喃中的至少一种。
8.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤5中，所述的碱为磷酸钾、碳酸钾或碳酸钠中的一种。
9.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤5中，所述的催化剂为Pd(PPh3)4、PdCl2(PPh3)2、PdCl2(PhCN)2、Pd(OAc)2、Pd/C或PdCl2(dppf)2中的至少一种。
10.根据权利要求1所述的伊布替尼的制备方法，其中，在步骤5中，反应溶剂为1,4-二氧六环与水或乙二醇二甲醚与水的混合溶剂。
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