[发明专利]一种甜瓜子粉混悬颗粒及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种甜瓜子粉混悬颗粒及其制备方法和应用，甜瓜子粉混悬颗粒以重量份计包括甜瓜子粉40份、辅料60份，所述的辅料以重量份计包括木糖醇40份、羟丙甲纤维素12.4份、羧甲基纤维素钠5份、微粉硅胶2.6份。本发明的混悬颗粒可以充分利用甜瓜子，提高对甜瓜子的开发利用度，所制备的混悬颗粒可以用于治疗肝部疾病，且所得混悬颗粒相比口服制剂和注射剂安全性好，不良反应少，强光实验及高湿实验结果显示所得甜瓜子粉混悬颗粒具有很好的稳定性，方便患者口服、携带，口感好，患者顺应性强。

技术领域

本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种甜瓜子粉混悬颗粒及其制备方法和应用。

背景技术

我国是世界上最大的甜瓜生产国，占世界总产量和总面积的40％以上。根据国家统计局发布的数据2015年度我国甜瓜总产量已达到1527.07万吨，而甜瓜子一般占单瓜质量的2％～15％。由此可估算每年可产生约30.54～229.06万吨的甜瓜子，除少量留作育种外，大部分未被利用而弃去，造成了极大的浪费。因此开发甜瓜子粉混悬颗粒也是对资源的有效利用，具有很强的现实意义。

甜瓜子有着悠久的药用历史，在《中华本草》、《药物之园》、《注医典》、《白色宫殿》、《拜地依药书》等著作中均有记载。在《中国药典》2015版的第一部记载：甜瓜子具有清肺、润肠、化癖、排脓、疗伤止痛、肺热咳嗽、便秘、肺痈、跌打损伤、筋骨折伤等作用，对于防止骨质疏松，镇痛抗炎等治疗作用显著。甜瓜子提取物是从葫芦科植物甜瓜的成熟干燥种子经特殊工艺提取而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；能降低全血粘度及红细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的供血环境；还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果。在促进骨折早期愈合中，甜瓜子提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用，进而促进骨源性生长因子的合成。

混悬颗粒具有质量稳定、运输、携带、口服方便等优点，可使提高难溶药物在体内的生物利用度。同时具有口感较好、服用方便等特点，尤其适合儿童、老人、吞咽困难的患者服用，增加了服药的顺应性。

目前，甜瓜子多用于制备鹿瓜多肽注射剂等复合制剂，目前有技术公开了鹿瓜多肽注射剂的制备工艺方法，注射用药虽然见效快，但不良反应较多，安全性较差。国内近些年关于鹿瓜多肽的口服制剂的研究较为缺乏，仅有的现有技术是将鹿骨与甜瓜子分别提取有效产物再混合，提取过程运用调节pH值的方法去除杂质蛋白，制成单剂量的口服液体制剂，虽然此制备过程的口服制剂保质期有一定延长，但此制剂仍存在稳定性相对较差的问题，放置一段时间易析出沉淀，影响产品的质量。

本发明研究人员经过反复实验，探索出一种甜瓜子粉混悬颗粒及其制备方法，可以全面提高制剂的安全性、稳定性、有效性和顺应性，并可用于对肝部疾病的治疗中。

发明内容

针对上述问题，本发明研究人员经过多次创造性研究，提供一种甜瓜子粉混悬颗粒及其制备方法和应用，以甜瓜子粉为原料，加入适宜的辅料制成一种甜瓜子粉混悬颗粒，并以颗粒外观、填充性、流动性为混悬颗粒的考察指标，确定成型性较好的处方，使所得甜瓜子粉混悬颗粒具有稳定性好、口感好、有效、安全、服用方便和生物利用度高等特点。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的，依据本发明提出的一种甜瓜子粉混悬颗粒，以重量份计包括甜瓜子粉40份、辅料60份，所述的辅料以重量份计包括木糖醇40份、羟丙甲纤维素12.4份、羧甲基纤维素钠5份、微粉硅胶2.6份。

进一步地，所述甜瓜子粉混悬颗粒是按照以下方法制备的：以重量份计，将40份的甜瓜子粉和60份的辅料混合均匀，在混合物料上先喷入润湿剂将混合物料润湿，然后在润湿的物料上均匀喷入粘合剂制备软材，将所得软材过16目筛制备湿颗粒，将湿颗粒烘干后再过12目筛整粒，最后过80目筛筛除细粉，得到甜瓜子粉混悬颗粒。

进一步地，所述的润湿剂为质量分数为80％的乙醇。以100g混合物料计，乙醇的使用量为5-10ml。