[发明专利]一种阿莫西林胶囊制备方法

说明书

本发明公开了一种阿莫西林胶囊制备方法，通过取阿莫西林原料与纯化水混合，然后加入到湿法制粒机内制成阿莫西林颗粒然后进行干燥和筛分，得到阿莫西林重粉颗粒，在此基础上混合润滑剂和羧甲纤维素钠研磨成粉，将混合后的药粉用全自动胶囊填充机填充入胶囊壳制得阿莫西林胶囊。制取的阿莫西林胶囊溶出度明显提高，溶出速率平滑，并且加入的辅料分量少，不会造成胶囊体积过大。

技术领域

本发明涉及阿莫西林胶囊制备技术领域，具体涉及一种阿莫西林胶囊制备方法。

背景技术

阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。其中阿莫西林胶囊占了70％以上的份额。

溶出度是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后方能奏效，从而药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提，这一过程在生物药剂学中称作溶出，而溶出的速度和程度称溶出度，从药品检验的角度上讲，溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。现有的阿莫西林胶囊存在溶出度低的问题，为促进溶出而使用崩解剂，崩解剂分量多又会造成胶囊体积过大，杂质控制方面也无明显改善。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供一种阿莫西林胶囊制备方法，解决了阿莫西林胶囊溶出度低和使用崩解剂过多的问题。

为了完成上述目的，本发明提供了一种阿莫西林胶囊制备方法，包括以下步骤：S1、制粒，取阿莫西林原料与纯化水混合，然后加入到湿法制粒机内制成阿莫西林颗粒；S2、干燥，利用沸腾干燥机对阿莫西林颗粒进行干燥，干燥时间为50-60分钟，且干燥起始时的温度高于终止时的温度至少10℃； S3、筛分，将干燥后的阿莫西林颗粒经过旋振筛筛分，得到阿莫西林重粉颗粒；S4、辅料制备，分别将润滑剂和羧甲纤维素钠研磨成粉，然后经过振旋筛筛分；S5、混合，按比例称取阿莫西林重粉颗粒和筛分后的润滑剂和羧甲纤维素钠加入到混合机混合，其中，称取的阿莫西林重粉颗粒、润滑剂和羧甲纤维素钠质量份数为：阿莫西林重粉颗粒100份，润滑剂1-3份，羧甲纤维素钠2-4份，混合时间为20-60分钟；S6、填充，将混合后的药粉用全自动胶囊填充机填充入胶囊壳制得阿莫西林胶囊。

可选地，在步骤S3中，所述将干燥后的阿莫西林颗粒经过旋振筛筛分包括，将干燥后的阿莫西林颗粒经过20目筛去除粗颗粒，然后依次用40目筛、60目筛和80目筛筛选出不同粒径的阿莫西林颗粒。

可选地，在步骤S3中，筛选得到的阿莫西林重粉颗粒的粒径分布为： 20-40目：5-10份，40-60目：35-45份，60-80目：35-45份，小于80目： 5-10份。

可选地，在步骤S3中，筛选得到的阿莫西林重粉颗粒的粒径分布为： 20-40目：7份，40-60目：40份，60-80目：40份，小于80目：7份。

可选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

可选地，在步骤S1中，阿莫西林原料与纯化水的质量比为30:1。

可选地，在步骤S2中，干燥时间为50分钟，前30分钟干燥温度为50℃ -60℃，后20分钟干燥温度为30℃-40℃。

可选地，在步骤S2中，干燥时间为60分钟，前30分钟干燥温度为50℃，后20分钟干燥温度的起始温度为40℃，并随着干燥时间延长干燥温度线性降低，当温度为30℃时出料。

可选地，在步骤S6中，称取阿莫西林重粉颗粒和筛分后的润滑剂和羧甲纤维素钠加入到混合机混合的混合时间为20-40分钟。