[发明专利]七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物、复合物及其用途在审
| 申请号： | 202110407575.5 | 申请日： | 2021-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN113105461A | 公开（公告）日： | 2021-07-13 |
| 发明（设计）人： | 钟维国;王若翔;张驿;程宇平;余波 | 申请（专利权）人： | 德珍（中国）医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;C07K5/078;A61K51/04;A61P35/00;A61P35/04;A61K103/00 |
| 代理公司： | 成都佳划信知识产权代理有限公司 51266 | 代理人： | 幸伟山 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 染料 交联 四环胺 螯合剂 偶联物 复合物 及其 用途 | ||
1.七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物，其特征在于，包括交联剂基团L和交联四环胺(CTC)螯合剂残基R偶合的七甲碳菁染料(HMCD)基团，其分子式如FI所示：
其中，交联剂基团L由零个或一人或多个氨基酸残基组成；所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为CB-TE2A或DiAmSar或其衍生物组成的基团；所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R与64Cu结合。
2.一种采用权利要求1所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的复合物，其特征在于，所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为CB-TE2A；所述交联剂基团L为连接DZ-1和螯合剂的赖氨酸残基；所述复合物的分子式如FII所示：
3.一种采用权利要求1所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的复合物，其特征在于，所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为DiAmSar；所述交联剂基团L为连接DZ-1和螯合剂的赖氨酸残基；所述复合物的分子式如FIII所示：
4.一种根据权利要求1～3任一项所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，采用一种或多种复合物作为赋形剂以形成药物制剂。
5.一种根据权利要求1～3任一项所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，采用一种或多种复合物作为试剂，以给药形式对复合物进行重组。
6.一种根据权利要求1～3任一项所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，采用分子式为FI的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物进行成像；所述FI的分子式为：
其中，交联剂基团L由零个或一人或多个氨基酸残基组成；所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为CB-TE2A或DiAmSar或其衍生物组成的基团；所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R与64Cu结合。
7.根据权利要求6所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，采用正电子发射断层成像或单光子发射计算机断层扫描进行成像，以检测64Cu辐射，并且通过计算机断层扫描。
8.根据权利要求6所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，所述交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为CB-TE2A；所述交联剂基团L为连接DZ-1和螯合剂的赖氨酸残基；所述复合物的分子式如FII所示：
9.根据权利要求6所述的七甲基碳菁染料-交联四环胺螯合剂偶联物的用途，其特征在于，交联四环胺(CTC)螯合剂残基R为DiAmSar；所述交联剂基团L为连接DZ-1和螯合剂的赖氨酸残基；所述复合物的分子式如FIII所示：
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