[发明专利]奥美拉唑的合成方法及应用有效

专利信息
申请号: 202110391431.5 申请日: 2021-04-13
公开(公告)号: CN113121499B 公开(公告)日: 2022-05-31
发明(设计)人: 王进宇;王寿春;潘淑华 申请(专利权)人: 海南锦瑞制药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P1/04
代理公司: 北京汇智英财专利代理事务所(普通合伙) 11301 代理人: 刘祖芬
地址: 570216 海南省*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 奥美拉唑 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种奥美拉唑的合成方法,其特征在于:所述合成方法为取(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲亚磺酸钠和氯化亚砜加入至有机溶剂A中,进行磺酰化反应,反毕浓缩后,得到(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲亚磺酰氯;

(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲亚磺酰氯和(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)硼酸在有机溶剂B中,与碳酸盐和催化剂进行Suzuki反应,即得奥美拉唑;

其反应式为:

2.根据权利要求1所述的奥美拉唑的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂A为二氯甲烷或三氯甲烷;所述有机溶剂B为1,4-二氧六环。

3.根据权利要求1或2所述的奥美拉唑的合成方法,其特征在于:所述磺酰化反应的反应温度为-5~5℃、时间为1~3h。

4.根据权利要求1或2所述的奥美拉唑的合成方法,其特征在于:所述碳酸盐为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯;所述催化剂为1,1'-(双二苯基膦二茂铁)二氯化钯、双(二亚苄 基丙酮)钯或四三苯基膦钯。

5.根据权利要求1或2所述的奥美拉唑的合成方法,其特征在于:所述Suzuki反应的反应温度为60~80℃、时间为2~6h。

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