[发明专利]R-二醇制备S-西酞普兰的方法

权利要求书

1.R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于包括两个步骤：

(1)氯化：R-二醇加入氯化剂三氯化磷或氯化亚砜，升温反应；降温，加入二氯甲烷、碳酸氢钠、水，分层；有机层加水洗涤，分层；有机层蒸去二氯甲烷得油状物为(S)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-氯丁基]-3-氯甲基苯腈，简称S-二氯；R-二醇为(R)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈；

(2)成环：向步骤(1)中得到的S-二氯油状物中加入金属氢氧化物、水，升温反应；降温，加入二氯甲烷、水，分层；有机层加水洗涤，分层；有机层蒸去二氯甲烷得油状物为S-西酞普兰。

2.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(2)中所述的金属氢氧化物为氢氧化钠、氢氧化钾。

3.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(1)中所述的R-二醇与氯化剂的摩尔比为1：1.5～2.0。

4.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(1)中所述的二氯甲烷与R-二醇的体积重量比为2～4。

5.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(1)中所述的氯化剂与碳酸氢钠的摩尔比为1:5。

6.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(1)中所述的氯化反应温度为60℃～75℃；氯化反应时间为4h～6h。

7.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(2)中所述的R-二醇与金属氢氧化物摩尔比1：1.2～1.5；二氯甲烷与R-二醇的体积重量比为2～4。

8.根据权利要求1所述的R-二醇制备S-西酞普兰的方法，其特征在于步骤(2)中所述的成环反应温度为80℃～100℃；成环反应时间为4h～6h。