[发明专利]一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其结构式如式（I）所示，其特征在于将如式（II）所示的取代2H-苯并噻唑与如式（III）所示的取代甲基苯混合，加入溶剂乙腈中，在氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸存在下，在空气氛围中加热搅拌反应，由TLC监测至反应结束，所得反应液分离纯化制得如式（I）所示的C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物，

，

式（I）和式（II）中，苯并噻唑环上的H被取代基R单取代或不取代，且苯并噻唑环的C2位不被取代基R取代；n为0~1的整数，n表示苯并噻唑环上取代基R的个数；当n=0时，表示苯并噻唑环上的H不被取代；当n=1时，表示苯并噻唑环上的H被取代基R单取代；所述取代基R为C1~C2烷氧基、卤素、硝基或氰基；

式（I）和式（III）中，苯环上的H被取代基R’单取代或不取代；m为0~1的整数，m表示苯环上取代基R’的个数；当m=0时，表示苯环上的H不被取代；当m=1时，表示苯环上的H被取代基R’单取代；所述取代基R’为C1~C2烷基或卤素。

2.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于式（I）和式（II）中，(R)n为6-硝基、5-氯、6-氰基、5-乙酰基、6-甲氧基、7-甲氧基；式（I）和式（III）中，(R’)m为2-甲基、3-甲基、4-甲基、2-氯、3-氯、4-氯、2-溴、3-溴、4-溴、2-氟、3-氟、4-氟。

3.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于如式（II）所示的取代2H-苯并噻唑、如式（III）所示的取代甲基苯、氧化剂Selectfluor以及添加剂三氟乙酸的投料物质的量之比为1 : 10.0~50.0 : 0.5~4.0 :0.5~3.0。

4.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于如式（II）所示的取代2H-苯并噻唑、如式（III）所示的取代甲基苯、氧化剂Selectfluor以及添加剂三氟乙酸的投料物质的量之比为1 : 25.0~30.0 : 1.0~2.5 :1.0~2.0。

5.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于温度为50 ℃~120 ℃；搅拌反应的时间为4~20小时。

6.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于温度为70 ℃~90 ℃；搅拌反应的时间为8~12小时。

7.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于温度为80 ℃；搅拌反应的时间为10小时。

8.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于反应液分离纯化的方法为：反应结束后，反应液依次经萃取、浓缩除去溶剂，浓缩液经柱层析分离得到如式（I）所示的C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物。

9.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于萃取的溶剂为二氯甲烷或乙酸乙酯。

10.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物的合成方法，其特征在于柱层析采用的洗脱剂为体积比1：0.05~1的石油醚与乙酸乙酯混合溶剂。