[发明专利]用于Sonogashira偶联反应和原位合环反应的催化剂体系在审
| 申请号： | 202110354708.7 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN115138396A | 公开（公告）日： | 2022-10-04 |
| 发明（设计）人： | 掌子龙;李争峰;蒋群;刘军涛;杜争鸣 | 申请（专利权）人： | 百济神州（苏州）生物科技有限公司 |
| 主分类号： | B01J31/24 | 分类号： | B01J31/24;B01J31/22;C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 sonogashira 偶联反 应和 原位 反应 催化剂 体系 | ||
1.用于Sonogashira偶联反应和原位合环反应的催化剂体系，其包括钯催化剂[Pd]、膦基配体、亚铜盐和碱，其中所述钯催化剂选自[(cinnamyl)PdCl]2和/或[Pd(C3H5)Cl]2，所述膦基配体为J-009和/或XantPhos，所述亚铜盐为CuI，所述碱为四甲基胍和/或DBU；所述钯催化剂与膦基配体的摩尔比为1:2。
2.权利要求1的催化剂体系，其中所述钯催化剂选自[(cinnamyl)PdCl]2和[Pd(C3H5)Cl]2中的一种。
3.权利要求1的催化剂体系，其中所述膦基配体为选自J-009和XantPhos中的一种。
4.权利要求1的催化剂体系，其中所述碱为选自四甲基胍和DBU中的一种。
5.权利要求1的催化剂体系，其中所述钯催化剂与亚铜盐的摩尔比为1:5-1:50，优选1:10-1:40，更优选为1:10、1:30、1:40。
6.权利要求1的催化剂体系，其中所述钯催化剂[Pd]、膦基配体、亚铜盐和碱的摩尔比为1:2:5-50:400-800。
7.权利要求1的催化剂体系，其中所述钯催化剂[Pd]、膦基配体、亚铜盐和碱的摩尔比为1:2:10-40:500-700。
8.权利要求1的催化剂体系，其中所述钯催化剂[Pd]、膦基配体、亚铜盐、碱的摩尔比为1:2:10:600、1:2:30:600或1:2:40:600。
9.权利要求1的催化剂体系，其中所述[(cinnamyl)PdCl]2、J-009、CuI和TMG的摩尔比为1:2:10:600，或[Pd(C3H5)Cl]2、J-009、CuI和TMG的摩尔比为1:2:10:600，或[(cinnamyl)PdCl]2、XantPhos、CuI和TMG的摩尔比为1:2:30:600，或[(cinnamyl)PdCl]2、XantPhos、CuI和TMG的摩尔比为1:2:40:600。
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