[发明专利]甾体化合物11位羟基氧化方法及应用在审
| 申请号： | 202110347783.0 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN115141242A | 公开（公告）日： | 2022-10-04 |
| 发明（设计）人： | 陈伟;任楠 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 11 羟基 氧化 方法 应用 | ||
1.一种甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I在光催化剂、含氧气体及光照下发生11位羟基氧化反应，得到化合物II，反应式如下：
其中，化合物I和化合物II结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择，且：
R1＝OH、H或OCOR5，R5为烷基、烷氧基或呋喃基；
R2＝OH、H或CH3；
R3＝H、α-CH3或β-CH3；
R4＝α-卤素、α-CH3或H；
为单键或双键。
2.根据权利要求1所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I在光催化剂、含氧气体及光照下发生11位羟基氧化反应，得到化合物II，反应式如下：
其中，化合物I和化合物II结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择，且：
R1＝OH、H或OCOR5，R5为六个碳以内的烷基；
R2＝OH或CH3；
R3＝H、α-CH3或β-CH3；
R4＝α-Cl、α-CH3或H；
为单键或双键。
3.根据权利要求1或2所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I在光催化剂、可溶性银盐、含氧气体及光照下发生11位羟基氧化反应，得到化合物II。
4.根据权利要求3所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物Ⅰ、光催化剂及硝酸银加入溶剂中，通入含氧气体，在光照下发生11位羟基氧化反应，得到化合物Ⅱ。
5.根据权利要求4所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，所述可溶性银盐选自硝酸银。
6.根据权利要求1、2、4或5任一项所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，所述光催化剂选自TiO2、Nb2O5、ZnO、CdS或Bi2MoO6中的一种或几种的组合。
7.根据权利要求6所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，所述光照波长为250-400nm。
8.根据权利要求1、2、4、5或7任一项所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，所述化合物I与光催化剂的摩尔比为(8-12)：1。
9.根据权利要求8所述的甾体化合物11位羟基氧化方法，其特征在于，所述溶剂选自丙酮、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或DMF中的一种或几种的组合。
10.根据权利要求1-9任一项所述的甾体化合物11位羟基氧化方法在制备皮质激素类药物及其中间体中的应用。
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