[发明专利]连翘苷在制备抑制代谢激活型巨噬细胞活性药物中的应用

说明书

本发明涉及生物医学技术领域，具体涉及一种连翘苷在制备抑制代谢激活型巨噬细胞药物中的应用，通过采用连翘苷对棕榈酸诱导的代谢激活型巨噬细胞IL‑6、Igfbp3、Odc1、Ptpn14、Ehd2基因的表达产生抑制作用，进一步抑制代谢激活型巨噬细胞的活性，而巨噬细胞在炎症，肥胖，糖尿病和胰岛素抵抗等疾病的发生和发展过程中扮演着关键的角色，逐渐成为了新的治疗靶点；这种连翘苷在制备抑制代谢激活型巨噬细胞活性药物中的应用，解决了现有技术针对代谢激活型巨噬细胞相关的疾病的药物治疗方法存在着副作用大、价格昂贵、服用周期长的问题。

技术领域

本发明涉及生物医学技术领域，具体涉及一种连翘苷在制备抑制代谢激活型巨噬细胞药物中的应用。

背景技术

连翘始载于《神农本草经》卷三，列为下品，曰：“连翘一名异翘，一名兰华，一名折根，一名轵，一名三廉。生山谷”。其味苦，性微寒。归肺、心、小肠经，主产于我国山西、河南、陕西、山东等地。2020年版《中华人民共和国药典》收载连翘为木犀科植物连翘Forsythiasuspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实。秋季果实初熟尚带绿色时釆收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”；果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。具有清热解毒，消肿散结，疏散风热的功效，临床上用于治疗痈疽，瘰疬，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋涩痛。

连翘中含多种化学成分，主要包括木脂素类、黄酮类、苯乙醇苷类、挥发油类及萜类、生物碱类、有机酸类等，其中木脂素类有效活性成分连翘苷(分子量为534.55)含量较高，是连翘的主要药理活性成分，也是中国药典所规定的连翘质量控制指标性成分，中国药典规定本品按干燥品计算，含连翘苷(C₂₇H₃₄O₁₁)不得少于0.15％。连翘苷是由两分子苯丙素侧链相互连接形成两个环氧结构的一类木脂素。其结构上连桥是多种天然产物单体发挥抗氧化，抗菌和抗炎作用中起着重要基团之一。

单核巨噬细胞来源于骨髓，包括血液中的单核细胞与组织中的巨噬细胞。在生理条件下，外周循环中的单核细胞逐渐成熟，然后迁移到外周淋巴和非淋巴组织，转化为巨噬细胞。巨噬细胞作为免疫系统的必要成员，其基本功能是吞噬病原体、清除凋亡和坏死的细胞等以维持组织的稳态和正常功能。在不同的组织中分布着具有相似功能的巨噬细胞，如肝脏中的枯否细胞、大脑中的小胶质细胞、脂肪组织中的巨噬细胞等。巨噬细胞在不同微环境中的极化及功能转换，在炎症，肥胖，糖尿病和胰岛素抵抗等疾病的发生和发展过程中扮演着关键的角色，逐渐成为了新的治疗靶点。

因为巨噬细胞具有吞噬病原体、清除凋亡和坏死的细胞的功能，会参与许多免疫系统的疾病，但是有些情况下会适得其反，例如肿瘤形成的过程、多种病症引起的炎症病变、心脑血管疾病等。当巨噬细胞与流行性感冒病毒展开“斗争”时，巨噬细胞会被输送至喉咙；但是在T细胞将感冒病毒识别出前，巨噬细胞的作用是弊大于利，它们不光会吞噬受感冒病毒感染的细胞，还会吞噬喉咙附近未被感染的其它细胞。又如当人体受到人体免疫缺损病毒(HIV)感染时，同T细胞一样，巨噬细胞也会受到感染，被变成在身体之中持续复制病毒的仓库。另外，巨噬细胞也被证明会帮助癌细胞增生，它们会被吸引到缺氧(低氧)的肿瘤细胞附近并促进慢性炎症，巨噬细胞会释出致炎物质如肿瘤坏死因子(TNF)从而活化NF-κB的基因。其后，NF-κB会进入肿瘤细胞核并启动多种可以停止细胞凋亡及促进细胞增生及发炎的蛋白质的产生。