[发明专利]山莴苣苦素在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，具体来说是山莴苣苦素在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用。该药物以山莴苣苦素为有效成分，可与药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体辅料混合制备便于口服或静脉应用的临床药物。具体来说是山莴苣苦素在制备抗心力衰竭药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗心功能不全药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗病理性心脏重构药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗心肌细胞肥大药物中的作用，山莴苣苦素在制备抗心肌间质纤维化药物中的应用，山莴苣苦素在制备抗心肌细胞死亡药物中的应用。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体来说是山莴苣苦素在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用。

背景技术

心力衰竭是冠状动脉粥样硬化性心脏病、心肌梗死、高血压病、心肌炎和心肌病等多种心血管疾病进展到终末阶段所表现出的临床综合征，主要表现是由心功能不全而无法满足全身器官血供需求而导致的多种症状。心力衰竭的致病关键机制是病理性心脏重构，主要表现为心肌细胞肥大、心肌间质纤维化和心肌细胞死亡，如何有效地减轻病理性心脏重构成为预防和治疗心力衰竭和心功能不全的瓶颈环节。

目前临床治疗和预防心力衰竭和心功能不全面临着以下2点限制：(1)可选择药物少；目前有明确临床证据支持可减轻病理性心脏重构和心力衰竭的药物仅有β-肾上腺素受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素受体拮抗剂和醛固酮受体拮抗剂3大类，这些药物又分别有禁忌症对其使用进行了限制，因此临床用于预防和治疗心力衰竭和病理心脏重构药物的选择少；(2)药物治疗效果不佳；心力衰竭是一种具有高致死率和致残率的疾病，临床数据证实，尽管接受了现有药物的最优化治疗，心力衰竭患者5年内死亡率仍高达50％，远期预后甚至比一些恶性肿瘤还要差，说明现有预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构的临床药物疗效仍不理想。中国心血管疾病负担沉重，《2018年中国心力衰竭诊断和治疗指南》指出中国心力衰竭患病率高达0.9％，患者人数高达1000万，因此开发新型、有效的抗心力衰竭和病理性心脏重构药物是解决临床预防和治疗心力衰竭药物选择少和效果不佳的技术关键点。

毛菊苣是菊科苣属一年生草本植物，具有显著的药用价值。山莴苣苦素(lactucopicrin)是从毛菊苣中提取的倍半萜类成分之一，化学名称为(3aR,4S,9aS,9bR)-9-(Hydroxymethyl)-6-methyl-3-methylene-2,7-dioxo-2,3,3a,4,5,7,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-4-yl(4-hydroxyphenyl)acetate，CAS号码为65725-11-3，分子式为C₂₃H₂₂O₇，分子量为410.42。现有公开技术主要集中于山莴苣苦素的提取和制备方法，申请号为“202011063090.0”、申请日为“2020.09.30”、名称为“一种山莴苣苦素及其作为抗炎成分的应用”的专利申请具体公开了将山莴苣苦素用于制备抗炎药物；而目前以山莴苣苦素为有效成分的药材在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用目前完全未知，本申请首次发现山莴苣苦素具有显著地预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构的作用，山莴苣苦素与药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体辅料混合易制备便于口服或静脉应用的抗心力衰竭和病理性心脏重构的临床药物。

发明内容

针对上述存在的技术不足，本发明目的是提供了山莴苣苦素在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

山莴苣苦素在制备预防和治疗心力衰竭和病理性心脏重构药物中的应用。

优选的，所述心力衰竭和病理性心脏重构为动物心力衰竭和病理性心脏重构。

优选的，所述动物为成年C57BL/6J小鼠。

优选的，所述心力衰竭和病理性心脏重构小鼠的山莴苣苦素的用量为30-100mg/kg体重/天。