[发明专利]一种富集稀有皂苷的西洋参提取物及其在抗白血病的应用

说明书

本发明公开了一种富集稀有皂苷的西洋参提取物及其在抗白血病的应用，制备西洋参提取物的方法为首先取西洋参切为小段，含水乙醇或含乙醇水进行提取，所得提取液浓缩至80℃时相对密度为0.8～1.3，记为A液；然后A液通过醇沉或水沉处理，分离得到的上清液浓缩至浓缩液生药比达1：0.25～3，记为B液；最后通过两次大孔吸附树脂柱层析分离得到所述的西洋参提取物。本发明的西洋参提取物能够显著抑制白血病增殖，同时促进白血病细胞凋亡和诱导白血病细胞分化。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种富集稀有皂苷的西洋参提取物及其在抗白血病的应用。

背景技术

在癌症治疗中常见治疗手段和措施有外科手术、化学疗法和放射线疗法。其中，手术和放射线疗法临床适应症较为局限，仅对早期癌症或者放疗敏感的癌症有治疗作用，大多数患者常采用化学疗法，但是化学疗法毒性较大，老年患者由于耐受性差，常常无法承受毒副作用带来的痛苦而放弃治疗。这种老年患者由于毒副作用耐受性差的问题不仅发生在实体瘤患者，在血液系统肿瘤也存在此类现象。急性髓系白血病(acute myeloidleukemia,AML)是常见的血液系统恶性肿瘤，具有恶行增殖和分化阻滞的发病特点。主要采用经典的“7+3”方案诱导化疗及后继的危险度分层巩固治疗。在此策略下，60岁以下AML患者5年生存率只有40％左右，而60岁以上AML患者5年生存率不足10％。三氧化二砷和全反式维甲酸能够诱导急性早幼粒白血病细胞分化，临床有效率高达90％以上，从而摘得2020未来科学“生命科学奖”。这充分肯定了诱导分化剂在治疗白血病的重要作用。我们也报道了人参皂苷诱导细胞分化的文章6篇，其中稀有皂苷诱导分化2篇。然而，临床应用由于人参易“上火”，人参皂苷的应用也受到了限制。有文献报道西洋参药性偏凉，临床实践中也有用西洋参替代人参发挥补益作用的案例。因此，从西洋参中富集稀有人参皂苷为易“上火”人群带来福音。

西洋参(Panax quinquefolius L.)系五加科人参属植物，原产于加拿大和美国，由于其具有广泛的生物活性和独特的药理作用，一直深受世界各国人民的喜爱。西洋参成分复杂，包括皂苷类、挥发油类、氨基酸类、糖类等，其中人参皂苷被认为是西洋参的主要活性成分，常见的人参皂苷主要有Rb1、Rb2、Rc、Re、Rg1、Rg3等。稀有人参皂苷是相对于常见人参皂苷而言的，稀有人参皂苷在西洋参和人参中含量极低，甚至无法检测到，但稀有人参皂苷的生物活性更强、更易被人体吸收利用，并且有些稀有皂苷是常见人参皂苷在体内的活性形式。如稀有皂苷Rh2、Rh4、Rf4在抗白血病方面有良好的药理作用。有研究比较西洋参和人参的皂苷含量及种类，虽然两种在人参单体皂苷类别基本相同，但人参皂苷单体含量并不完全相同，例如：西洋参的人参总皂苷及人参皂苷Rb1含量均高于人参，甚至个别人参皂苷单体是西洋参所独有，导致在临床应用中，西洋参和人参具有独特的药理作用，不能相互替代。因此，为了富集西洋参中的稀有人参皂苷，我们采用大孔树脂富集西洋参中稀有人参皂苷，用于治疗白血病。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种富集稀有皂苷的西洋参提取物及其在抗白血病的应用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：一种富集稀有皂苷的西洋参提取物，通过如下方法制备得到：

(1)提取：取西洋参切段，以含水乙醇或含乙醇水进行提取，所得提取液浓缩至80℃时的相对密度为0.8～1.3，记为A液；

(2)A液采用醇沉或者水沉的方法进行处理，分离得到的上清液浓缩至浓缩液生药比达1：0.25～3，记为B液；

(3)层析：