[发明专利]一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体及制备方法在审

专利信息
申请号: 202110252573.3 申请日: 2021-03-09
公开(公告)号: CN112957330A 公开(公告)日: 2021-06-15
发明(设计)人: 阙慧卿;林绥;钱丽萍;李唯;郭舜民 申请(专利权)人: 福建省医学科学研究院
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/42;A61K31/585;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 饶文君;蔡学俊
地址: 350001 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 多肽 雷公藤 内酯 纳米 脂质体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体,其特征在于:所述雷公藤内酯醇纳米脂质体包含以下成分:雷公藤内酯醇:25-75mg、肿瘤靶向性多肽DSPE-PEG-SP94:100-200mg、脂类混合基质4-8g、DSPE-PEG2000 0.5-1g、乳化剂泊洛沙姆188:2-4g、共乳化剂丙三醇:2-3g、超纯水: 100 g。

2.根据权利要求1所述的一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体,其特征在于:所述雷公藤内酯醇纳米脂质体包含以下成分:雷公藤内酯醇:50mg、肿瘤靶向性多肽:50mg、脂类混合基质6g、DSPE-PEG2000 1g、乳化剂3g、共乳化剂2.5g、超纯水:100g。

3.根据权利要求1所述的一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体,其特征在于:所述脂类混合基质为胆固醇和大豆卵磷脂基质,其中胆固醇和大豆卵磷脂两种基质的质量比例1:4-1:10。

4.根据权利要求1所述的一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体,其特征在于:所述乳化剂为泊洛沙姆188,共乳化剂为丙三醇。

5.如权利要求1所述的一种多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体的制备方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:

(1)脂类混合基质用10ml二氯甲烷溶解成溶液状态,雷公藤内酯醇用5ml甲醇完全溶解,两种溶液混合,制备油相;

(2)肿瘤靶向性多肽和DSPE-PEG2000用5倍质量的超纯水溶胀,溶解成混悬液;

(3)(1)和(2)两种溶液混合,旋转蒸发仪薄膜分散,低温回收溶剂,制备雷公藤内酯醇固体分散薄膜;

(4)共乳化剂丙三醇用超纯水配制成2-3%的溶液;

(5)乳化剂泊洛沙姆188用2-3%的丙三醇溶液溶解,恒温40℃,制备水相;

(6)将水相溶液加入第(3)步所得的薄膜中,40℃超声溶胀,制备初乳;

(7)将上述初乳加入高压均质机乳匀、复合,即得多肽介导的雷公藤内酯醇纳米脂质体。

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