[发明专利]选择性雌激素受体降解物及其用途在审
| 申请号： | 202110236070.7 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN113004273A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 代星;王耀林 | 申请（专利权）人： | 益方生物科技（上海）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D495/04;C07D491/048;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/4355;A61K31/4365 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 雌激素 受体 降解 及其 用途 | ||
1.一种通式(II)的化合物：
其前药或其药学上可接受的盐，
其中：
A为–CRA＝或–N＝，在化合价允许下；
W为–NH–、–O–或–S–；
a为1、2或3；
每个R1独立地为氢、卤素、取代或未取代的烷基、–ORA或–CN；
R2为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的碳环基团；
R3为氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的碳环基团、取代或未取代的杂环基团、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基、–ORA或–N(RB)2；
R4为氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的碳环基团、取代或未取代的杂环基团、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基、–ORA或–N(RB)2，或者R3和R4与介于中间的原子一起形成取代或未取代的碳环基团或者取代或未取代的杂环基团；
R8为氢、卤素或甲基；
RA1为取代或未取代的烷基、氯或氟；
RA2为取代或未取代的烷基、氯或氟，其中：(i)要么RA1为氯，要么RA2为氯；或者(ii)RA1和RA2中的一个为氟，以及RA1和RA2中的另一个选自取代或未取代的烷基、氯和氟；
RA为氢、或取代或未取代的烷基，或者氧保护基团；以及
RB为氢、或取代或未取代的烷基、氮保护基团，或者任选地，两个RB与介于中间的原子一起形成取代或未取代的杂环基团或者取代或未取代的杂芳基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为通式(IIA)的化合物：
其前药或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，A为–CH＝或–N＝。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，W为–NH–、–O–或–S–。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，a为1。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，至少有一个R1为氢。
7.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，至少有一个R1为氟或氯的卤素。
8.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，至少有一个R1为–ORA，其中RA为氢或取代或未取代的C1-6烷基。
9.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，至少有一个R1为–OH、–OMe或者取代或未取代的C1-6烷基。
10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物，其前药或其药学上可接受的盐，其中，R2为取代或未取代的C1-6烷基。
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