[发明专利]一种吡咯烷类整合素调节剂及其用途有效

专利信息
申请号: 202110225522.1 申请日: 2021-03-01
公开(公告)号: CN113354635B 公开(公告)日: 2023-04-18
发明(设计)人: 李小林;谢永华;石峰;李子忠;吴奕钦;马晓芸;张士猛;吴钎 申请(专利权)人: 清药同创(北京)药物研发中心有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/5377;A61P29/00;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/00;A61P9/00;A61P17/06;A
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 汪泉;刘元霞
地址: 100083 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯烷 整合 调节剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.如下化合物或其药学上可接受的盐:

2.如下化合物或其药学上可接受的盐:

3.一种药物组合物,其包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述药物组合物在制备预防、调节或治疗与整合素活性有关的疾病或病症的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述整合素选自αVβ1,αVβ3,αVβ5,αVβ6,和αVβ8,α5β1,α8β1中的一个或多个的组合。

7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述药物组合物在制备用于抑制细胞中TGF-β活化的药物中的用途。

8.根据权利要求5或6所述的用途,其特征在于,所述疾病或病症选自纤维化病症,炎症性疾病,骨质疏松症以及细胞增殖性疾病。

9.根据权利要求5或6所述的用途,其特征在于,所述疾病或病症选自特发性肺纤维化,非特异性间质性肺炎,常规间质性肺炎,辐射诱发性纤维化,家族性肺纤维化,气道纤维化,慢性阻塞性肺疾病,局灶性节段性肾小球硬化,IgA肾病,药物或移植引起的肾病,自身免疫性肾病,狼疮性肾炎,肝纤维化,肾脏纤维化,慢性肾脏病,糖尿病肾病,皮肤纤维化,瘢痕,全身性硬化,硬皮病,病毒性纤维化,酒精性或非酒精性脂肪性肝炎,急性肝炎,慢性肝炎,肝硬化,原发性硬化性胆管炎,药物性肝炎,胆汁性肝硬化,门脉高压,再生衰竭,肝功能不全,肝血流异常,牛皮癣,肠易激综合征,炎性肠病,胰腺分泌异常,前列腺增生,神经性膀胱疾病,脊髓肿瘤,椎间盘疝,椎管狭窄,心力衰竭,心脏纤维化,血管纤维化,血管周纤维化,足口疾病,骨髓瘤,纤维瘤,肝癌,白血病,卡波济肉瘤,脑梗死,脑出血,神经性疼痛,周围神经病,年龄相关性黄斑变性,青光眼,眼纤维化,角膜瘢痕形成,糖尿病性视网膜病变,增生性玻璃体视网膜病变,克罗恩病,系统性红斑狼疮,伤口愈合异常导致瘢痕形成,器官移植后发生纤维化,骨髓纤维化和肌瘤。

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