[发明专利]一种吡咯并嘧啶衍生的化合物、药物组合物以及其用途在审
申请号: | 202110218845.8 | 申请日: | 2017-12-01 |
公开(公告)号: | CN113149993A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 祝力;胡伟;王晋 | 申请(专利权)人: | 北京普祺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D473/00;A61K31/519;A61K31/52;A61P35/00;A61P37/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/14 |
代理公司: | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人: | 于宝庆;崔香丹 |
地址: | 100070 北京市丰台*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 嘧啶 衍生 化合物 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种如通式(Ⅰ)所示的吡咯并嘧啶衍生的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药,
其中,
L选自-S(=O)2-或-C(=O)-;
X选自CR4或N;
R1选自取代或未取代的以下基团:卤素、氨基、C1~8烷基、C1~8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3~8环烷基、C3~8杂环基、C6~20芳基或C5~20杂芳基;取代基选自卤素、C1~8烷基、C1~8卤代烷基、C1~8烷氧基、C3~8环烷基、C3~8杂环基、C6~20芳基、C5~20杂芳基、氰基、氨基、羟基、羧基或巯基;
R2选自-NHR7、羟基或巯基,其中的R7选自取代或未取代的以下基团:氢、卤素、C1~6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1~6烷基酰基、C1~6烷基磺酰基、C1~6卤代烷基或C1~6烷氧基;取代基选自氰基、氨基、羟基、羧基、巯基、C3~6环烷基、C3~8杂环基、C6~20芳基或C5~20杂芳基;
R3选自氢、卤素、C1~6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1~6卤代烷基、C1~6烷氧基、氰基、氨基、羟基、羧基或巯基;
R4选自氢、卤素或C1~6烷基;
R5选自氰基、-CONH2或羧基;
R6选自氢、卤素或C1~6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药,其中,所述R2选自-NHR7,其中的R7选自取代或未取代的以下基团:氢、卤素、C1~4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1~4烷基酰基、C1~4烷基磺酰基、C1~4卤代烷基或C1~4烷氧基;取代基选自氰基、氨基、羟基、羧基、巯基、C3~5环烷基、C3~6杂环基、C6~12芳基或C5~12杂芳基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药,其中,所述X选自CH。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药,其中,所述R1选自取代或未取代的以下基团:C1~6烷基、C1~6烷氧基、C3~6环烷基、C3~6杂环基、C6~12芳基或C5~12杂芳基;优选选自C1~4烷基、C3~5环烷基、苯基、联苯基、萘基、C3~6杂环基或C5~6杂芳基;取代基优选选自卤素或C1~4烷基。
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