[发明专利]一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的新方法

权利要求书

1.一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一、在一定温度的有机溶剂中碱性条件下，加入一定量的起始原料化合物Ⅱ，搅拌，溶解，再缓慢滴加一定量的二碳酸二叔丁脂，升至一定温度并反应一段时间，反应完成处理后得到化合物Ⅲ；

步骤二、斯文氧化反应：在一定温度的有机溶剂中，加入一定量的化合物Ⅲ以及草酰氯、二甲亚砜和三乙胺，反应一段时间，反应完成处理后得到化合物Ⅳ；

步骤三、环合反应：在有机溶液中碱性条件下，加入一定量的化合物Ⅳ，然后加入一定量的甲胺甲醇溶液，控温，搅拌，反应生成化合物Ⅴ后不经分离，直接加入一定量的对甲苯磺酰基甲基异腈，发生范勒森反应，反应完成处理后得到化合物Ⅵ；

步骤四、在一定温度的有机溶剂中酸性条件下，加入一定量的化合物Ⅵ，搅拌，然后缓慢滴加一定量的氯化氢异丙醇溶液，控温，搅拌，反应完成处理后得到最终产物化合物Ⅰ。

所述步骤一中起始原料化合物Ⅱ为3-氨基丙醇，其结构式为：

所述步骤一和步骤二中所述的化合物Ⅲ为3-(Boc-氨基)丙醇，其结构式为：

所述步骤二和步骤三中所述的化合物Ⅳ为3-(Boc-氨基)丙醛，其结构式为：

所述步骤三中所述的化合物Ⅴ为席弗碱，其结构式为：

所述步骤三和步骤四中所述的化合物Ⅵ为2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)乙基氨基甲酸叔丁酯，其结构式为：

所述步骤四中所述的最终产物化合物Ⅰ为2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的方法，其特征在于，所述步骤一中使用的起始原料为3-氨基丙醇，溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃，用量为3～5升/公斤底物，底物与二碳酸二叔丁酯的物质的量比为1：1.1～1:1.5，碱为三乙胺，底物与碱的物质的量比为1：1.1～1.5，反应温度在20～25℃，反应时间在20～30小时。

3.根据权利要求1所述的一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的方法，其特征在于，所述步骤二中使用的溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃，用量为10～15升/公斤底物，底物与草酰氯的物质的量比为1：1.2～1：2.5，底物与二甲亚砜的物质的量比为1:1.1～2.0，反应温度在-80～-60℃，反应时间在0.5-1小时。

4.根据权利要求1所述的一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的方法，其特征在于，所述步骤三中使用的溶剂为甲醇，用量为5～10升/公斤底物，碱为叔丁胺或碳酸钾，底物与碱的物质的量比为1:1.2～2.0，甲胺甲醇溶液的浓度为30～35％，与底物的物质的量比为1.1:1～2.0，需要加入一定量的脱水剂，脱水剂为4A分子筛或无水硫酸镁，用量为0.2～0.5公斤/公斤底物，对甲苯磺酰甲基异腈与底物的物质的量比为1:0.8～1.1，反应温度在-30～25℃，反应时间在72-96小时。

5.根据权利要求1所述的一种合成2-(1-甲基咪唑-5-基)乙胺盐酸盐的方法，其特征在于，所述步骤四中使用的溶剂为二氯甲烷，用量为2～5升/公斤底物，盐酸异丙醇的用量比为5～10升/公斤底物，反应温度在30～35℃，反应时间在2～3小时。