[发明专利]一种N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 202110136114.9 | 申请日： | 2021-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN114835622A | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 李静;史一安;陈金花;王露英 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/34;C07D209/42;C07D495/04 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 钱玲玲 |
| 地址： | 213164 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丁基 保护 取代 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物，其特征在于该类化合物的通式为
式中：R1为甲基、乙基、正丁基或苯基中的一种，R2为氢、甲氧基、酯基或氰基中的一种，X为氢、-甲基、4-甲基、4-氟、5-甲基、5-氟、5-氯或5-三氟甲基中的一种。
2.根据权利要求1所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物，其特征在于该类化合物为如下化合物中的任意一种：
3.一种N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述吲哚类化合物为式III所示的化合物，
所述制备方法包括以下步骤：
在惰性气氛中，将式I所述的2-碘苯乙烯类化合物、N,N-二叔丁基二氮杂酮、钯催化剂、碳氢活化添加剂、酸碱中和添加剂于第一有机溶剂中混合进行反应；
反应完毕后柱层析制得；
所述式I和式III中：R1为甲基、乙基、正丁基或苯基中的一种，R2为氢、甲氧基、酯基或氰基中的一种，X为氢、-甲基、4-甲基、4-氟、5-甲基、5-氟、5-氯或5-三氟甲基中的一种。
4.根据权利要求3所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述吲哚类化合物为如下化合物中的任意一种：
5.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述2-碘苯乙烯类化合物、N,N-二叔丁基二氮杂酮、钯催化剂、碳氢活化添加剂与酸碱中和添加剂的摩尔比为1:1.5:0.05:0.05:2。
6.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述2-碘苯乙烯类化合物在由2-碘苯乙烯类化合物、N,N-二叔丁基二氮杂酮、钯催化剂、碳氢活化添加剂、酸碱中和添加剂与第一有机溶剂的混合液中的浓度为0.6～1.0摩尔/升。
7.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述N,N-二叔丁基二氮杂酮的结构如式II所示
8.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述钯催化剂为四三苯基膦钯。
9.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述碳氢活化添加剂为特戊酸，所述酸碱中和添加剂为碳酸铯。
10.根据权利要求3或4所述的N-叔丁基保护-3-取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述第一有机溶剂为甲苯。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于常州大学，未经常州大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110136114.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
