[发明专利]一种2,3-吡啶二羧酸酯衍生物中间体及2,3-吡啶二羧酸酯衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的中间体，其结构如式Ⅰ所示：

其中，R₁选自C_1～6烷基；X选自卤素，C_1～4的烷氧基或C_1～4的烷硫基。

2.一种吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将通式Ⅱ化合物和通式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，加入强碱反应，反应结束后用无水酸的醇溶液酸化处理得到含有中间体I的酸化反应液；将酸化反应液直接投入下步反应或分离得到中间体I后投入下步反应；

(2)将含有中间体I的酸化反应液热处理，然后加入通式Ⅳ化合物；或将中间体I加入无水酸的醇溶液中，再加入通式Ⅳ化合物；反应结束后，经后处理即得到通式Ⅴ；

具体反应式如下：

其中，R₁和R₂独立的选自C_1～6烷基；X选自卤素，C_1～4的烷氧基或C_1～4的烷硫基；

Y选自氢、卤素、C_1～6烷基，C_1～4烷氧羰基，氨基羰基，苯硫基，苯氧基或苯基；以及被一个或多个卤素、羟基、C_1～4的烷氧基或C_1～4的烷硫基取代的C_1～6烷基，C_1～4烷氧羰基，氨基羰基，苯硫基，苯氧基或苯基。

3.如权利要求2所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、甲苯或二甲苯。

4.如权利要求2所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的强碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂、甲醇钠、甲醇钾、甲醇锂、乙醇钠、乙醇钾、乙醇锂、异丙醇钠、异丙醇钾、异丙醇、锂叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇锂、氢化钠、氨基钠、三乙胺或吡啶。

5.如权利要求2所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的无水酸的醇溶液为盐酸甲醇溶液、盐酸乙醇溶液、硫酸甲醇溶液或硫酸乙醇溶液。

6.如权利要求2所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的通式Ⅱ、通式Ⅲ、强碱和无水酸的摩尔比为1：1.0～5.0：1.0～5.0：1.0～15.0。

7.如权利要求6所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，述步骤(1)中的通式Ⅱ、通式Ⅲ、强碱和无水酸的摩尔比为1：1.0～1.5：1.0～1.5：1.0～4.0。

8.如权利要求2～7任一项所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中反应温度为-10～120℃。

9.如权利要求2～7任一项所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中的中间体I、通式Ⅳ、酸的投料摩尔比为1：1.0～2.0：0～2。

10.如权利要求9所述的吡啶-2,3-二羧酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中的中间体I、通式Ⅳ、酸的投料摩尔比为1：1.1～1.2：0～1.2。