[发明专利]绿原酸在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用以及药物组合物在审

专利信息
申请号: 202110067939.X 申请日: 2021-01-19
公开(公告)号: CN112618534A 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: 郑杰;李雅雯 申请(专利权)人: 遵义医科大学
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61P25/28;A61P9/10;A61P25/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 严政
地址: 563099 *** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 绿原酸 制备 用于 治疗 神经 退行 性疾病 药物 中的 应用 以及 组合
【说明书】:

发明涉及药物化学领域,具体涉及绿原酸在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用以及药物组合物。该药物组合物含有绿原酸以及药学上可接受的辅料。按照本发明,绿原酸具有促进成年海马神经元新生的功效,在阿尔茨海默病、中风或脑损伤等神经退行性疾病的促神经再生治疗中具有潜在价值。

技术领域

本发明涉及药物化学领域,具体涉及绿原酸在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用以及药物组合物。

背景技术

神经退行性疾病,以特异神经元的大量丢失为主要特征,是一类进行性发展的致残、严重可致死的复杂疾病。其可分为急性神经退行性疾病和慢性神经退行性疾病,前者主要包括中风、脑损伤和癫痫,后者主要包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、亨廷顿病(HD)、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、不同类型脊髓小脑共济失调(SCA)等。虽然这类疾病的病变部位及病因各不相同,但神经细胞退行性病变是它们的共同点。

中药金银花(Honeysuckle,别名双花、忍冬)为忍冬科忍冬属植物干燥花蕾,在解热、抗炎抗感染、抗氧化、抗肿瘤、调控血脂、护肝利胆等方面均具有一定功效。绿原酸是一种生物活性多酚类化合物,化学式为C16H18O9,是中草药金银花中主要的有机酸类化学成分,在咖啡中也有绿原酸的存在。

绿原酸半水合物为针状结晶,110℃变为无水化合物,25℃水中溶解度为4%,热水中溶解度更大。易溶于乙醇、丙酮,极微溶于醋酸乙酯。

查阅相关资料可知,目前仍未见绿原酸在治疗神经退行性疾病方面的相关报道。因此,将绿原酸引入到治疗神经退行性疾病中,具有重大现实意义。

发明内容

以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是,此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明,并不用于限制本发明。

本发明的目的是提供绿原酸的一种新的医药用途,具体地,提供绿原酸在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用以及药物组合物。

本发明第一方面提供了绿原酸在制备用于治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

优选地,所述神经退行性疾病为阿尔茨海默病、中风或脑损伤。

进一步优选地,所述神经退行性疾病为阿尔茨海默病。

本发明第二方面提供了一种用于治疗神经退行性疾病的药物组合物,该药物组合物含有绿原酸以及药学上可接受的载体或赋形剂。

在本发明中,所述药物组合物的剂型可以为本领域常规使用的固体剂型和液体剂型。在具体的实施方式中,所述药物组合物的剂型可以为片剂、丸剂、粒剂、粉剂、胶囊剂、糖浆、乳剂、注射剂或混悬剂。所述药物组合物的各种剂型可通过本领域已知的方法制备。

本发明的发明人在研究过程中通过动物实验发现,绿原酸具有促进成年海马神经元新生的功效,在阿尔茨海默病、中风或脑损伤等神经退行性疾病的促神经再生治疗中具有潜在价值。

附图说明

图1是实施例1中使用BrdU标记对绿原酸处理组和双蒸水对照组小鼠新分裂产生的神经元数目进行检测的结果;

图2是实施例1中使用DCX标记对绿原酸处理组和双蒸水对照组小鼠未成熟神经元数目进行检测的结果;

图3是实施例1中使用逆转录病毒ROV-GFP标记对绿原酸处理组和双蒸水对照组小鼠新生成熟神经元数目进行检测的结果。

具体实施方式

以下结合附图对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是,此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明,并不用于限制本发明。

实施例1

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