[发明专利]赖诺普利制剂在审
| 申请号： | 202110016610.0 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112972370A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | 格罗尔德·L·莫舍;大卫·W·迈尔斯 | 申请（专利权）人： | 希沃盖特制药公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K31/401;A61K47/26;A61K47/12;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 李肖芳;韦昌金 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 赖诺普利 制剂 | ||
1.一种口服液体制剂，其包含：
(i)赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)甜味剂木糖醇；
(iii)包含柠檬酸的缓冲液；以及
(iv)防腐剂苯甲酸钠；以及
(v)水；
其中所述制剂的pH为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
2.如权利要求1所述的制剂，其中所述赖诺普利为赖诺普利二水合物。
3.一种口服液体制剂，其包含：
(i)约1mg/ml赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)约150mg/ml甜味剂木糖醇；
(iii)包含约0.86mg/ml柠檬酸的缓冲液；
(iv)约0.8mg/ml防腐剂苯甲酸钠；以及
(v)水；
其中所述制剂的pH为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
4.一种口服液体制剂，其包含：
(i)约0.7％(w/w固体)赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)约97.3％(w/w固体)甜味剂木糖醇；
(iii)包含约0.01摩尔柠檬酸盐的缓冲液；
(iv)约0.52％(w/w固体)防腐剂苯甲酸钠；以及
(v)水；
其中所述制剂的pH为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
5.一种口服液体制剂，其由以下物质组成：
(i)约1mg/ml赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)约150mg/ml甜味剂木糖醇；
(iii)包含约0.86mg/ml柠檬酸和约1.44mg/ml柠檬酸钠的缓冲液；
(iv)约0.8mg/ml防腐剂苯甲酸钠；以及
(v)水；
其中所述制剂的pH用氢氧化钠或盐酸调节为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
6.一种用于制备包含赖诺普利、木糖醇、缓冲液和苯甲酸钠的稳定口服液体制剂的方法，所述方法包括以下步骤：
(i)将约0.86mg/ml无水柠檬酸、约1.44mg/ml无水柠檬酸钠、约0.80mg/ml苯甲酸钠、约1.09mg/ml赖诺普利二水合物和约150mg/ml木糖醇添加至水中；
(ii)通过加入更多的水将体积调节至所需体积；以及
(iii)通过加入氢氧化钠或盐酸将pH调节至4.9。
7.一种治疗受试者的高血压的方法，其包括向该受试者施用治疗有效量的赖诺普利口服液体制剂，所述制剂包含：
(i)约1mg/ml赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)约150mg/ml木糖醇；
(iii)包含约0.86mg/ml柠檬酸和约1.44mg/ml柠檬酸钠的缓冲液；
(iv)约0.8mg/ml防腐剂苯甲酸钠；以及
(v)水；
其中所述制剂的pH为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
8.一种治疗受试者的高血压前期的方法，其包括向该受试者施用治疗有效量的赖诺普利口服液体制剂，所述制剂包含：
(i)约1mg/ml赖诺普利或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
(ii)约150mg/ml甜味剂木糖醇；
(iii)包含约0.86mg/ml柠檬酸和约1.44mg/ml柠檬酸钠的缓冲液；以及
(iv)约0.8mg/ml防腐剂苯甲酸钠；
其中所述制剂的pH为约4至约5；且
其中所述制剂在约25±5℃下稳定至少12个月。
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