[发明专利]用于治疗骨髓增生性赘生物的鲁索利替尼与INCB057643的组合在审
| 申请号： | 202080101656.6 | 申请日： | 2020-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN115835868A | 公开（公告）日： | 2023-03-21 |
| 发明（设计）人： | M·斯塔布斯;P·C·刘 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K31/538 | 分类号： | A61K31/538 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 骨髓 增生 生物 鲁索利替尼 incb057643 组合 | ||
1.一种治疗有需要的患者的骨髓增生性赘生物的方法，所述方法包括将2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐；以及鲁索利替尼或其药学上可接受的盐施用于所述患者。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述鲁索利替尼或其药学上可接受的盐是鲁索利替尼磷酸盐。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮是固体形式。
4.如权利要求3所述的方法，其中所述固体形式是无水物。
5.如权利要求3所述的方法，其中所述固体形式是形式I。
6.如权利要求5所述的方法，其中形式I具有一个或多个特征性XRPD峰，以选自以下的2-θ表示：约8.7、约9.8、约11.6、约12.7、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3和约27.1度。
7.如权利要求3所述的方法，所述固体形式具有形式II。
8.如权利要求7所述的方法，其中形式II具有一个或多个特征性XRPD峰，以选自以下的2-θ表示：约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约17.0、约18.8和约19.3度。
9.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中所述鲁索利替尼或其药学上可接受的盐的剂量为约5mg/天至约60mg/天。
10.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中所述鲁索利替尼或其药学上可接受的盐的剂量为约2.5mg BID至约30mg BID。
11.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐的剂量为约2mg/天至约20mg/天。
12.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐的剂量为约2mg/天至约18mg/天。
13.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐的剂量为约2mg/天至约12mg/天。
14.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐的剂量为约4mg/天至约8mg/天。
15.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮或其药学上可接受的盐的剂量为以游离碱计约2、约4、约6、约8、约10、约12、约14、约16、约18或约20mg/天。
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