[发明专利]大环泛酰巯基乙胺衍生物及其用途在审
| 申请号： | 202080094657.2 | 申请日： | 2020-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN115397809A | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | A·G·塔韦拉斯;E·库塞尔;A·R·塞基尔尼克 | 申请（专利权）人： | 彗星医疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/52 | 分类号： | C07C323/52;C07F9/09;C07F9/6571;C07F9/6574;A61K31/665;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 大环泛酰 巯基 乙胺 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)或式(II)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
其中：
T是：
*-C(＝O)-**、*-C(＝O)-(CH＝CH)n-C(＝O)-**、*-C(＝O)-(CHR1b)n-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[CH(OR1c)-CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-[CH(OR1c)-CH2]r-(CH2)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[CH(OR1c)-CH2]r-[C(＝O)CH2]p-(CH2]q-C(＝O)-**、*-C(＝O)-(CHR1b)n-[C(＝O)CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[C(＝O)-(CHR1b)n]p-(CH2)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-(CHR1b)q-C(＝O)-**、*-C(＝O)-(CHR1b)n-[C(＝O)CH2]p-(CHR1b)q-C(＝O)-**、**-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)CH2-[CH(OR1c)-CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-[CH(OR1c)-CH2]r-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)CH2-[CH(OR1c)-CH2]r-[C(＝O)CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)-(CHR1b)n-[C(＝O)CH2]p-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)CH2-[C(＝O)-(CHR1b)n]p-(CH2)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)CH2-[C(＝O)CH2]p-(CHR1b)q-C(＝O)-*、**-C(＝O)-(CHR1b)n-[C(＝O)CH2]p-(CHR1b)q-C(＝O)-*、
其中*表示T与硫原子的附接，并且**表示T与氧原子的附接；
n是范围为0至20的整数；
p是范围为0至20的整数；
q是范围为0至20的整数；
r是范围为0至20的整数；
R2是H、-C(＝O)R1b、-C(＝O)OR1c、-C(＝O)N(R1c)2、-C(＝O)R1z、-C(＝O)-C(＝O)R1b、-C(＝O)-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-C(＝O)N(R1c)2、-C(＝O)-C(＝O)R1z、-C(＝O)-CH＝CH-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-CH2-CH2-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-CH＝CH-C(＝O)-R1z、-C(＝O)-CH2-CH2-C(＝O)-R1z、Si(R1g)3、
R3是H、-C(＝O)R1b、-C(＝O)OR1c、-C(＝O)N(R1c)2、-C(＝O)R1z、-C(＝O)-C(＝O)R1b、-C(＝O)-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-C(＝O)N(R1c)2、-C(＝O)-C(＝O)R1z、-C(＝O)-CH＝CH-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-CH2-CH2-C(＝O)OR1c、-C(＝O)-CH＝CH-C(＝O)-R1z、-C(＝O)-CH2-CH2-C(＝O)-R1z、Si(R1g)3、
每个R1b独立地是H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、-(CH2)q-C(＝O)OR1c、-CH2-C(＝O)-(CH2)q-C(＝O)OR1c、-CH2-[C(＝O)CH2]p-[CH2]q-C(＝O)OR1c、-CH＝CH-C(＝O)OR1c、-C(＝O)OR1c、-C(＝O)N(R1c)2或R1z，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基或C2-C20炔基任选地被一个或更多个R1e取代；
每个R1c独立地是H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)任选地被一个或更多个R1e取代；
每个R1d独立地是H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C10环烃基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)任选地被一个或更多个R1e取代；
每个R1e独立地是H、卤素、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、-OR1g、-C(＝O)OR1g、-C(＝O)N(R1g)2、-N(R1g)2、-N(R1g)C(＝O)R1f、-N(R1g)C(＝O)R1z、-N(R1g)C(＝O)OR1g、-OC(＝O)R1f、-OC(＝O)R1z、-OC(＝O)OR1g、-SR1g、-N+(R1g)3、-SC(＝O)R1f、-SC(＝O)R1z、-SC(＝O)OR1g、-SC(＝O)N(R1g)2、-C(＝O)R1f、-C(＝O)R1z、或R1z，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基或C2-C20炔基任选地被一个或更多个R1z取代；
每个R1f独立地是H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、-CH2C(＝O)OR1g、-CH＝CH-C(＝O)OR1g、-C(＝O)OR1g、-C(＝O)N(R1g)2、或R1z，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基或C2-C20炔基任选地被一个或更多个R1z取代；
每个R1g独立地是H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)，其中所述C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C3-C12环烃基、C3-C12杂环烃基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、-(C1-C20烷基)-(C3-C12环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂环烃基)、-(C1-C20烷基)-(C3-C12芳基)或-(C1-C20烷基)-(C3-C12杂芳基)任选地被一个或更多个R1z取代；
每个R1z独立地是并且
每个X独立地是-OR1c、-SR1c、-N(R1c)2、或R1z。
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