[发明专利]用于治疗ALK阴性癌症和浆细胞介导的疾病的ALK抑制剂

权利要求书

1.用于治疗对象癌症或浆细胞介导的疾病的线性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，其中所述癌症或浆细胞介导的疾病的特征是ALK阴性和白细胞酪氨酸激酶(LTK)阳性的细胞。

2.根据权利要求1所述的用途的ALK抑制剂，其中所述用途是治疗癌症。

3.根据权利要求2所述的用途的ALK抑制剂，其中所述癌症是多发性骨髓瘤。

4.根据权利要求2所述的用途的ALK抑制剂，其中所述癌症是慢性淋巴细胞白血病或肝癌。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的用途的ALK抑制剂，其中所述癌症对蛋白酶体抑制剂的治疗耐药。

6.根据权利要求5所述的用途的ALK抑制剂，其中所述蛋白酶体抑制剂为硼替佐米。

7.根据权利要求1所述的用途的ALK抑制剂，其中所述浆细胞介导的疾病是自身免疫疾病。

8.根据权利要求7所述的用途的ALK抑制剂，其中所述自身免疫疾病为狼疮或免疫性血小板减少症。

9.根据权利要求7所述的用途的ALK抑制剂，其中所述浆细胞介导的疾病是移植物抗宿主疾病。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的用途的ALK抑制剂，其中所述抑制剂具有式XI所示的结构

式XI

其中：

R₁为CH₃或iPr；

R₂为H或CH₃；

R₃为和

R₄为

11.根据权利要求10所述的用途的ALK抑制剂，其中所述抑制剂为色瑞替尼。

12.根据权利要求11所述的用途的ALK抑制剂，其中所述治疗包括每日施用包括450mg的色瑞替尼的剂量，且所述剂量为口服施用。

13.根据权利要求11所述的用途的ALK抑制剂，其中所述治疗包括每日施用包括200mg至400mg的色瑞替尼的剂量，且所述剂量为口服施用。

14.根据权利要求11所述的用途的ALK抑制剂，其中所述治疗用于多发性骨髓瘤，并且其中所述治疗包括每日施用包括400mg至500mg的色瑞替尼的剂量，且所述剂量为口服施用。

15.根据权利要求10所述的用途的ALK抑制剂，其中所述抑制剂为布加替尼。

16.根据权利要求1至9中任一项所述的用途的ALK抑制剂，其中所述抑制剂选自克唑替尼、恩沙替尼、艾乐替尼和恩曲替尼。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的用途的ALK抑制剂，其中所述对象是人类。

18.治疗对象癌症或浆细胞介导的疾病的方法，其中所述癌症或浆细胞介导的疾病的特征是ALK阴性和LTK阳性的细胞，所述方法包括向所述对象施用药学上有效剂量的线性ALK抑制剂。

19.诊断和治疗对象的ALK阴性癌症的方法，包括：

(i)诊断所述对象的癌症；

(ii)检测所述癌症的ALK和LTK表达；和

(iii)当发现所述癌症为ALK阴性和LTK阳性时，向所述对象施用药学上有效剂量的线性ALK抑制剂。