[发明专利]制备基于艾日布林的抗体-药物缀合物的方法在审
| 申请号： | 202080088854.3 | 申请日： | 2020-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN114828895A | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 松尾公博;中村太树;宫下祐辅 | 申请（专利权）人： | 卫材RD管理有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K39/395;A61P35/00;C07K5/062;C07K16/28;C12N15/13;A61K31/357 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 牛蔚然 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 基于 艾日布林 抗体 药物 缀合物 方法 | ||
1.一种制备式(I)所示的抗体-药物缀合物的方法，
在该式中，Ab为抗体或其抗原结合片段，D为艾日布林，m为1至10的整数，并且p为1至8的整数，
该方法包括：
步骤1：通过艾日布林或其盐与式(A)所示的化合物的反应获得式(B)所示的化合物，
在该式中，m为1至10的整数，并且X为苯氧基或硝基苯氧基，并且
在该式中，m为1至10的整数；和
步骤2：通过式(B)所示的化合物与Ab的反应获得该式(I)所示的抗体-药物缀合物。
2.根据权利要求1所述的方法，
其中Ab包含：(i)包含SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的重链结构域和包含SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列的轻链结构域，(ii)包含SEQ ID NO:23所示的氨基酸序列的重链可变结构域和包含SEQ ID NO:24所示的氨基酸序列的轻链可变结构域，(iii)包含SEQ ID NO:27所示的氨基酸序列的重链可变结构域和包含SEQ ID NO:28所示的氨基酸序列的轻链可变结构域，或(iv)包含SEQ ID NO:347所示的氨基酸序列的重链结构域和包含SEQ ID NO:308所示的氨基酸序列的轻链结构域。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中p为3或4。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中艾日布林或其盐为艾日布林甲磺酸盐。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中该步骤1在碱存在下进行。
6.一种制备式(B)所示的化合物的方法，
在该式中，m为1至10的整数，
该方法包括：
通过艾日布林或其盐与式(A)所示的化合物的反应获得式(B)所示的化合物的步骤，
在该式中，m为1至10的整数，并且X为苯氧基或硝基苯氧基。
7.根据权利要求6所述的方法，其中该步骤在碱存在下进行。
8.一种式(A)所示的化合物，
在该式中，m为1至10的整数，并且X为苯氧基或硝基苯氧基。
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