[发明专利]作为用于定制递送和缓慢释放的氟化物载体的增稠用二氧化硅

说明书

本发明公开了包含增稠用二氧化硅和氟离子源的口腔护理组合物，其中氟化物被吸附到所述增稠用二氧化硅上，并且其中所述组合物的pH低于5.5，以及使用这些组合物的方法。所述增稠用二氧化硅可具有小于或等于7μm的粒度分布(D95)以及大于或等于150m²/g的BET表面积。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2019年12月12日提交的美国临时申请第62/947265号的权益和优先权。

背景技术

氟化物是通常用于防止龋齿的药剂之一。氟化物可以通过增强牙釉质，使其对龋齿更具抵抗力来极大地帮助牙齿健康。氟化物还有助于使弱化牙釉质再矿化，并逆转龋齿的早期迹象。许多口腔护理产品，例如牙膏、漱口水和专业牙科治疗产品均含有氟化物。必须有效地将氟化物递送到牙釉质表面才能起到效果。配制成分的选择在确定氟化物是否有效地递送到牙釉质表面方面是重要的。本领域仍然需要具有改善的氟化物递送到釉质表面的方式的口腔护理组合物。

发明内容

一方面，本发明提供了包含口服可接受的载体、增稠用二氧化硅和氟离子源的口腔护理组合物，其中氟化物(氟离子)被吸附到所述增稠用二氧化硅上，其中所述增稠用二氧化硅具有小于或等于7μm的粒度分布(D95)和大于或等于150m²/g的BET表面积，并且其中所述组合物的pH低于5.5。在一些实施例中，所述增稠用二氧化硅可具有大于或等于175m²/g、大于或等于200m²/g、或大于或等于250m²/g的BET表面积。在一些实施例中，所述增稠用二氧化硅可具有大于或等于约200mL/100g、约240mL/100g、或约250mL/100g的油吸附率。在一些实施例中，所述增稠用二氧化硅可具有约3μm至约5μm、约3μm至约4μm、或约3.5μm的平均粒度。在一个优选实施例中，所述增稠用二氧化硅是Tixosil 331。

在一些实施例中，按口腔护理组合物的总重量计，所述增稠用二氧化硅可以约1重量％至约20重量％、约1重量％至约10重量％、约2重量％至约10重量％、约4重量％至约6重量％、约4.5重量％至约5.5重量％、约4.8重量％至约5.2重量％、或约5.0重量％的量存在。

在一些实施例中，所述氟离子源可选自氟化钠、氟化亚锡、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺(例如，N'-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N'-三(2-乙醇)-二氢氟化物)、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐和其组合。在一个优选实施例中，所述氟离子源为氟化钠。

在一些实施例中，所述氟离子源的量足以提供25ppm至5000ppm，通常至少500ppm，例如500至2000ppm，例如1000ppm至1600ppm，例如1450ppm的氟离子。

在一些实施例中，在所述增稠用二氧化硅上吸附的氟化物的量为所述增稠用二氧化硅的重量的1％至20％。在一些实施例中，在所述增稠用二氧化硅上吸附的氟化物的量为所述增稠用二氧化硅重量的2％至20％，例如5％至20％、10％至20％、15％至20％、16％至20％、17％至20％、18％至20％、或18％至19％。

另一方面，本发明提供了一种方法，所述方法包含例如通过刷牙向有此需要的受试者的口腔施用有效量的如本文所公开的口腔护理组合物，以：(i)减少或抑制龋齿的形成，(ii)减轻、修复或抑制牙釉质的龋前损伤，(iii)减轻或抑制牙齿脱矿并促进牙齿再矿化，(iv)减轻牙齿过敏，(v)减轻或抑制牙龈炎，(vi)促进口腔中溃疡或伤口的愈合，(vii)降低产酸细菌的水平，(viii)减少或抑制口腔中微生物生物膜的形成，(ix)减少或抑制口腔中菌斑的形成，(x)促进全身健康或(xi)清洁牙齿和口腔。