[发明专利]PDIA4抑制剂及其用于抑制β细胞病变及治疗糖尿病的用途在审
| 申请号： | 202080082502.7 | 申请日： | 2020-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN114761025A | 公开（公告）日： | 2022-07-15 |
| 发明（设计）人： | 杨文钦;蔡耿彰 | 申请（专利权）人： | 施明哲 |
| 主分类号： | A61K31/7028 | 分类号： | A61K31/7028;G01N33/68;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 徐琳 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pdia4 抑制剂 及其 用于 抑制 细胞 病变 治疗 糖尿病 用途 | ||
1.一种式(I)化合物或其医药学上可接受的盐，
其中：
R1为-C(＝O)OR6；
R2为H、(C1-C6)烷基、苯甲基，或-L-R11，其中L为键或(C1-C6)亚烷基，且R11为苯基、卤基、二氧代异吲哚啉、-NR7R8，或-NR7-CO-R8；
R3为H、(C1-C6)烷基，或苯甲基；
R4为H或(C1-C6)烷氧基；
R5为H、(C1-C6)胺、硝基、-NR7R8，或-NR7-CO-R8；
X1及X2各自独立地为-O-、-S-或共价键；
R6为H、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)芳基、苯甲基、卤基(C1-C6)烷基、-(CH2)n-Si(CH3)3，或羰基(C1-C6)炔烃，其中n为1至6；
R7及R8各自独立地为H、(C1-C6)烷氧基、苯基、苯甲酰基、卤基苯甲酰基、苯甲基、羰基(C1-C6)炔烃、(C1-C6)炔烃、噁唑、噻唑或咪唑；其中所述(C1-C6)烷氧基、苯基、苯甲酰基及/或苯甲基视情况各自独立地经一或多个选自F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基或卤基(C1-C6)烷基的取代基取代；或R7及R8连同N原子一起形成苯甲酰亚胺酸。
2.如权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐，其中R6为H或(C1-C6)烷基、苯甲基、卤基(C1-C6)烷基、-(CH2)n-Si(CH3)3，或羰基(C1-C6)炔烃。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其医药学上可接受的盐，其中
R2为(C1-C6)烷基，或-L-R11，其中L为(C1-C6)亚烷基，且R11为二氧代异吲哚啉、-NR7R8或-NR7-CO-R8，其中R7及R8各自独立地为H、苯基、苯甲酰基、卤基苯甲酰基、苯甲基、羰基(C1-C6)炔烃，或噁唑。
4.如权利要求3所述的化合物或其医药学上可接受的盐，其中所述苯基、苯甲酰基及/或苯甲基各自独立地经一或多个选自F、Cl、Br、I或卤基(C1-C6)烷基的取代基取代。
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