[发明专利]1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧代吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-羧酰胺组合及口服剂型

权利要求书

1.一种口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其包含1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧代吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-羧酰胺(PF-06650833)或其药学上可接受的盐形式的等量PF-06650833、一种或多种渗透原、悬浮剂、助滑剂、压片助剂及一种或多种润滑剂作为活性核心及应用于该活性核心的包衣，其中该包衣包含渗透膜及塑化剂。

2.根据权利要求1的口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其中所述的渗透原为葡萄糖结合剂及氯化钠，其中所述的悬浮剂为羟乙基纤维素，其中助滑剂为胶态二氧化硅，其中所述的压片助剂为共聚维酮，其中所述的润滑剂为硬脂酸镁及硬脂酰醇富马酸钠，其中所述的渗透膜为乙酸纤维素，且其中该塑化剂为聚乙二醇。

3.根据权利要求2的口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其中所述的葡萄糖结合剂的量为275至385毫克，其中氯化钠的量为150至250毫克，其中羟乙基纤维素的量为45至100毫克，其中胶态二氧化硅的量为1至5毫克，其中共聚维酮的量为60至120毫克，其中硬脂酸镁的量为1至10毫克，其中硬脂酰醇富马酸钠的量为1至10毫克，其中乙酸纤维素的量为10至45毫克，且其中聚乙二醇的量为1至20毫克。

4.根据权利要求2的口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其中所述的葡萄糖结合剂的量为320至340毫克，其中氯化钠的量为195至215毫克，其中羟乙基纤维素的量为70至74毫克，其中胶态二氧化硅的量为2至2.5毫克，其中共聚维酮的量为79至83毫克，其中硬脂酸镁的量为4至5毫克，其中硬脂酰醇富马酸钠的量为4至5毫克，其中乙酸纤维素的量为26至30毫克，其中聚乙二醇的量为7至9毫克，且其中PF-06650833未经碾碎。

5.根据权利要求2的口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其中所述的葡萄糖结合剂的量为330毫克，其中氯化钠的量为205毫克，其中羟乙基纤维素的量为72毫克，其中胶态二氧化硅的量为2.25毫克，其中共聚维酮的量为81毫克，其中硬脂酸镁的量为4.5毫克，其中硬脂酰醇富马酸钠的量为4.5毫克，其中乙酸纤维素的量为28毫克，其中聚乙二醇的量为8毫克，且其中PF-06650833未经碾碎。

6.一种口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其包含20至24％的1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧代吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-羧酰胺或其药学上可接受的盐形式的等量PF-06650833、34至39％葡萄糖结合剂、20至24％氯化钠、7至9％羟乙基纤维素、0.20至0.30％胶态二氧化硅、7至11％共聚维酮、0.40至0.60％硬脂酸镁及0.40至0.60％硬脂酰醇富马酸钠作为活性核心及应用于所述的活性核心的包衣，其中该包衣包含75至81％乙酸纤维素及20至24％聚乙二醇，其中PF-06650833未经碾碎。

7.根据权利要求6的口服剂量ECS单层修饰释放片剂，其包含22.22％的1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧代吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-羧酰胺或其药学上可接受的盐形式的等量的PF-06650833、36.75％葡萄糖结合剂、22.78％氯化钠、8.00％羟乙基纤维素、0.25％胶态二氧化硅、9.00％共聚维酮、0.50％硬脂酸镁及0.50％硬脂酰醇富马酸钠作为活性核心及应用于所述的活性核心的包衣，其中该包衣包含78.00％乙酸纤维素及22.00％聚乙二醇，其中PF-06650833未经碾碎。

8.一种治疗或预防患者的化脓性汗腺炎的方法，其包括经口给予需要该处理的患者治疗有效量的1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧代吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-羧酰胺或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求8的方法，其中所述的治疗有效量为每日一次口服一个200毫克MR-FORM3片剂。