[发明专利]并用药物在审
| 申请号： | 202080079486.6 | 申请日： | 2020-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN115087463A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 藤村多嘉朗;古垣耕;吉村康史;原田直树 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张桂霞;梅黎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 搜索关键词： | 并用 药物 | ||
【权利要求书】：
1. 用于治疗或预防癌症的药物，该药物是将具有RET激酶抑制活性的化合物与细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或细胞周期蛋白依赖性激酶6 (CDK4/6)抑制剂分别或一起组合而成的。
2.用于与CDK4/6抑制剂并用以治疗或预防癌症的药物，该药物包含具有RET激酶抑制活性的化合物作为有效成分。
3.用于与具有RET激酶抑制活性的化合物并用以治疗或预防癌症的药物，该药物包含CDK4/6抑制剂作为有效成分。
4.权利要求1～3中任一项所述的药物，其中，上述具有RET激酶抑制活性的化合物为选自阿来替尼、普拉替尼、凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼和塞尔帕替尼的化合物、或其盐、或其水合物。
5.权利要求1～4中任一项所述的药物，其中，上述CDK4/6抑制剂选自帕博西尼、阿贝西尼、瑞博西尼和2-羟基-1-[2-[[9-(4-甲基环己基)吡啶并[4,5]吡咯并[1,2-d]嘧啶-2-基]氨基]-7,8-二氢-5H-1,6-萘啶-6-基]乙烯酮。
6.权利要求1～5中任一项所述的药物，其中，上述癌症具有RET基因与其他基因的融合基因和/或RET蛋白与其他蛋白的融合蛋白。
7.权利要求1～6中任一项所述的药物，其中，上述癌症在RET中具有突变。
8.权利要求1～7中任一项所述的药物，其中，上述癌症选自急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、脑瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤、甲状腺癌、骨髓增生异常综合征、头颈部癌、食道癌、胃癌、大肠癌、结肠直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、胆囊癌、皮肤癌、恶性黑色素瘤、肾癌、肾盂/输尿管癌、膀胱癌、子宫癌、睾丸癌、前列腺癌、和由该癌症转移的癌症。
9.治疗或预防癌症的方法，该方法包括：将有效量的具有RET激酶抑制活性的化合物和有效量的CDK4/6抑制剂组合给予至对象。
10.增强具有RET激酶抑制活性的化合物对癌症的治疗效果的方法，该方法包括：将有效量的CDK4/6抑制剂给予至对象。
11.增强CDK4/6抑制剂对癌症的治疗效果的方法，该方法包括：将有效量的具有RET激酶抑制活性的化合物给予至对象。
12.权利要求9～11中任一项所述的方法，其中，上述癌症具有RET基因与其他基因的融合基因和/或RET蛋白与其他蛋白的融合蛋白。
13.权利要求9～12中任一项所述的方法，其中，上述癌症在RET中具有突变。
14.权利要求9～13中任一项所述的方法，其中，上述癌症选自急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、脑瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤、甲状腺癌、骨髓增生异常综合征、头颈部癌、食道癌、胃癌、大肠癌、结肠直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、胆囊癌、皮肤癌、恶性黑色素瘤、肾癌、肾盂/输尿管癌、膀胱癌、子宫癌、睾丸癌、前列腺癌、和由该肿瘤转移的肿瘤。
15.权利要求9～14中任一项所述的方法，其中，上述癌症为甲状腺髓样癌、大肠癌或非小细胞肺癌。
16.权利要求9～15中任一项所述的方法，其中，上述癌症为非小细胞肺癌。
17.权利要求9～16中任一项所述的方法，其中，上述具有RET激酶抑制活性的化合物为选自阿来替尼、普拉替尼和凡德他尼的化合物、或其盐。
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- 杨庆斌;叶耿泰;张艺豪;蓝孝亮;何嘉勇;雷雪涛;李国新 - 南方医科大学南方医院
- 2023-07-26 - 2023-10-10 - A61K45/06
- 本发明公开了一种治疗肿瘤的药物组合物、药物及应用，属于联合用药技术领域。本发明提供了一种治疗肿瘤的药物组合物，将抗血管生成药物和HIF‑1a抑制剂联合用药。本发明证实抗血管生成治疗诱导的胃癌缺氧微环境促进细胞内HIF‑1a累积，HIF‑1a通过增强葡萄糖代谢重编程提高细胞的缺氧耐受性，使胃癌细胞在缺氧微环境中保持活力。本发明将抗血管生成药物apatinib与HIF‑1a抑制剂CAY10585通过联合治疗的方式能够产生协同互补效应：加剧胃癌肿瘤内缺氧，阻断胃癌细胞葡萄糖代谢重编程，进而增强抗肿瘤效应，抑制胃癌的进展。
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