[发明专利]用于静脉内施用的包含(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯的冻干组合物及其用途

权利要求书

1.冻干物，其包含(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯。

2.权利要求1的冻干物，其进一步包含稳定剂。

3.权利要求2的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/稳定剂的重量比为约10至约0.1。

4.权利要求3的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/稳定剂的重量比为约5至约0.25。

5.权利要求4的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/稳定剂的重量比为约0.67。

6.权利要求2-5中任一项的冻干物，其中所述稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮。

7.权利要求1-6中任一项的冻干物，其进一步包含缓冲剂。

8.权利要求7的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/缓冲剂的重量比为约20至约0.5。

9.权利要求8的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/缓冲剂的重量比为约15至约2。

10.权利要求9的冻干物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯/缓冲剂的重量比为约6.5。

11.权利要求7-10中任一项的冻干物，其中缓冲剂为L-组氨酸。

12.权利要求1的冻干物，其包含约42mg的(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯。

13.权利要求12的冻干物，其进一步包含约63mg的聚乙烯吡咯烷酮。

14.权利要求12或13的冻干物，其进一步包含约6.5mg的L-组氨酸。

15.药物组合物，其包含权利要求1-14中任一项的冻干物，其中所述冻干物在溶剂中重构。

16.权利要求15的药物组合物，其中所述溶剂包含乙醇和水。

17.权利要求16的药物组合物，其中所述溶剂包含约40％至约60％的乙醇和约60％至约40％的水。

18.权利要求17的药物组合物，其中所述溶剂包含约45％至约55％的乙醇和约55％至约45％的水。

19.权利要求18的药物组合物，其中所述溶剂由约50％的乙醇和约50％的水组成。

20.权利要求15-19中任一项的药物组合物，其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰氨基)-6-重氮基-5-氧代己酸异丙酯的浓度为约10mg/mL。

21.药物制剂，其包含权利要求15-20中任一项的药物组合物和稀释剂。