[发明专利]用于受控制的有效成分释放的挤出式储库剂型

权利要求书

1.一种挤出式储库剂型，所述挤出式储库剂型尤其是用于持续释放有效成分，包括：

(a)至少一种有效成分，

(b)至少一种化合物，所述至少一种化合物由基于乳酸和/或乙醇酸的可生物降解的有机聚合物类构成，和

(c)至少一种第二化合物，所述至少一种第二化合物由脂质类构成，和

(d)其中，b)和c)优选包括储库剂型的干重的至少50重量％。

2.根据权利要求1所述的挤出式储库剂型，

其中，基于乳酸和/或乙醇酸的可生物降解的所述聚合物选自聚(L-丙交酯)、聚(D,L-丙交酯)、聚(乙交酯)、聚(L-丙交酯-共-D,L-丙交酯)、聚(L-丙交酯-共-乙交酯)、聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)、聚(内消旋-丙交酯)、聚(D,L-丙交酯-共-三亚甲基碳酸酯)、聚(L-丙交酯-共-内消旋-丙交酯)、聚(L-丙交酯-共-ε-己内酯)、聚(D,L-丙交酯-共-内消旋-丙交酯)、聚(D,L-丙交酯-共-ε-己内酯)、聚(内消旋-丙交酯-共-乙交酯)、聚(内消旋-丙交酯-共-三亚甲基碳酸酯)、聚(内消旋-丙交酯-共-ε-己内酯)、聚(乙交酯-共-三亚甲基碳酸酯)、聚(乙交酯-共-甲基己内酯)和/或聚(乙交酯-共-己内酯)。

3.根据权利要求1或2所述的挤出式储库剂型，

其中，由脂质类构成的所述至少一种化合物的熔点为至少大约60℃和/或最高大约80℃。

4.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述至少一种化合物选自脂质类，优选为硬脂，尤其优选为甘油单酯、甘油二酯和/或甘油三酯和其盐以及衍生物。

5.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述至少一种化合物选自由甘油与具有5至26个碳原子长度的饱和的和/或不饱和的脂肪酸酯化构成的脂质类。

6.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述挤出式储库剂型还包括一种或多种助剂，所述助剂选自酶类，优选选自脂肪酶；聚环氧乙烷，例如聚乙二醇；具有二价金属离子的盐，优选氯化钙；二糖，优选海藻糖；低聚糖，优选环糊精；多糖，优选纤维素。

7.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述至少一种有效成分选自肽类激素类，优选选自奥曲肽，帕西瑞肽，兰瑞肽和/或伐普肽，尤其是奥曲肽，选自生长激素类，优选促生长素和/或促红细胞生成素，选自VEGF抑制剂类，优选贝伐单抗和/或雷珠单抗，选自抗糖尿病药物类，优选艾塞那肽，选自促性腺激素释放激素类似物(GnRH类似物)类，优选戈舍瑞林和/或亮丙瑞林，选自抗风湿剂类，优选英夫利西单抗和/或依那西普，选自乳腺癌治疗药物类，优选曲妥珠单抗，来自MS(多发性硬化)治疗药物类，优选那他珠单抗，选自程序性细胞死亡受体-1(PD-1)拮抗剂类，优选帕博利珠单抗，选自针对阵发性血红蛋白尿的蛋白质药物类，优选依库珠单抗，选自抗精神病药物类，优选利培酮。

8.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述至少一种有效成分选自核酸，优选选自DNA、质粒DNA、阳离子DNA复合物和/或RNA、siRNA、mRNA类，尤其优选选自RNA、siRNA、mRNA，尤其是自我复制的RNA和/或mRNA。

9.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述挤出式储库剂型具有均匀的芯核涂层，所述芯核涂层具有根据权利要求1的a)、b)和/或c)所述的组分的均匀的组合物。

10.根据上述权利要求中任一项所述的挤出式储库剂型，

其中，所述挤出式储库剂型具有至少0.1cm和/或最高5cm的长度。