[发明专利]作为MAGL抑制剂的化合物4,4A,5,7,8,8A-六吡啶并[4,3-B][1,4]噁嗪-3-酮在审
申请号: | 202080062559.0 | 申请日: | 2020-09-07 |
公开(公告)号: | CN114364682A | 公开(公告)日: | 2022-04-15 |
发明(设计)人: | 尤伟·格雷瑟;佰努瓦·霍恩斯普格;卡斯滕·卡罗尔;伯德·库茵;马吕斯·丹尼尔·里纳尔多·卢茨;菲奥·奥哈拉;汉斯·理查德 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D519/00;C07D487/04;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/04;A61P35/00;A61P1/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/08;A61P9/ |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 陈平;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 magl 抑制剂 化合物 吡啶 噁嗪 | ||
1.一种式(I)化合物
或其药用盐,其中:
X为N或C-R5;
L选自共价键、-(CH2)n-O-、-O-(CH2)p-和-SO2-;
n为选自0、1、2和3的整数;
p为选自1、2和3的整数;
A为:
(i)被R6、R7和R8取代的C6-14-芳基;或
(ii)被R9、R10和R11取代的5至14元杂芳基;或
B为桥联双环杂环;
R1为氢或C1-6-烷基;
R2为氢或C1-6-烷基;
R3为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;
R4为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;
R5为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;并且
R6、R7、R8、R9、R10和R11独立地选自氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基、SF5、C1-6-烷基磺酰基、氰基、C3-10-环烷基、C6-14-芳基和5至14元杂芳基,其中所述C3-10-环烷基、C6-14-芳基和5至14元杂芳基任选地被1至2个选自卤素、氰基、SF5 C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷基和卤代-C1-6-烷氧基的取代基取代。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R1为氢。
3.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R2为氢。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R3为氢。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R4为氢。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R5为氢。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基和卤素。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自卤代-C1-6-烷基和卤素。
9.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自CF3、氯和氟。
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