[发明专利]作为MAGL抑制剂的化合物4,4A,5,7,8,8A-六吡啶并[4,3-B][1,4]噁嗪-3-酮在审

专利信息
申请号: 202080062559.0 申请日: 2020-09-07
公开(公告)号: CN114364682A 公开(公告)日: 2022-04-15
发明(设计)人: 尤伟·格雷瑟;佰努瓦·霍恩斯普格;卡斯滕·卡罗尔;伯德·库茵;马吕斯·丹尼尔·里纳尔多·卢茨;菲奥·奥哈拉;汉斯·理查德 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D519/00;C07D487/04;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/04;A61P35/00;A61P1/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/08;A61P9/
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 陈平;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 magl 抑制剂 化合物 吡啶 噁嗪
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

或其药用盐,其中:

X为N或C-R5

L选自共价键、-(CH2)n-O-、-O-(CH2)p-和-SO2-;

n为选自0、1、2和3的整数;

p为选自1、2和3的整数;

A为:

(i)被R6、R7和R8取代的C6-14-芳基;或

(ii)被R9、R10和R11取代的5至14元杂芳基;或

B为桥联双环杂环;

R1为氢或C1-6-烷基;

R2为氢或C1-6-烷基;

R3为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;

R4为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;

R5为氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素或羟基;并且

R6、R7、R8、R9、R10和R11独立地选自氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、卤素、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基、SF5、C1-6-烷基磺酰基、氰基、C3-10-环烷基、C6-14-芳基和5至14元杂芳基,其中所述C3-10-环烷基、C6-14-芳基和5至14元杂芳基任选地被1至2个选自卤素、氰基、SF5 C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷基和卤代-C1-6-烷氧基的取代基取代。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R1为氢。

3.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R2为氢。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R3为氢。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R4为氢。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R5为氢。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自氢、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基和卤素。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自卤代-C1-6-烷基和卤素。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中R6选自CF3、氯和氟。

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