[发明专利]半乳糖凝集素的新型半乳糖苷抑制剂

权利要求书

1.一种式(1)的D-吡喃半乳糖化合物，

其中

吡喃糖环是α-D-吡喃半乳糖，

A¹是R¹-Z，

其中

Z是除1,2,3-三唑外具有至少一个选自O、S和N的杂原子的五元杂环，并且与α-D-吡喃半乳糖连接；

R¹选自a)芳基，例如苯基或萘基，任选被选自以下的基团取代：卤素；CN；-COOH；-CONR^6aR^7a，其中R^6a和R^7a独立地选自H、C_1-3烷基、环丙基和异丙基，或R^6a和R^7a与氮一起可形成杂环烷基；C_1-3烷基，任选被F取代；环丙基，任选被F取代；异丙基，任选被F取代；OC_1-3烷基，任选被F取代；O-环丙基，任选被F取代；O-异丙基，任选被F取代；NR^8aR^9a，其中R^8a和R^9a独立地选自H、C_1-3烷基和异丙基；OH；和R^10a-CONH-，其中R^10a选自C_1-3烷基和环丙基；b)杂环，例如杂芳基或杂环烷基，任选被选自以下的基团取代：卤素；螺杂环；CN；-COOH；-CONR^12aR^13a，其中R^12a和R^13a独立地选自H、C_1-3烷基、环丙基和异丙基；C_1-3烷基，任选被F取代；环丙基，任选被F取代；异丙基，任选被F取代；OC_1-3烷基，任选被F取代；O-环丙基，任选被F取代；O-异丙基，任选被F取代；NR^14aR^15a，其中R^14a和R^15a独立地选自H、C_1-3烷基、环丙基和异丙基；C(＝O)-R^21a，其中R^21a选自H和C_1-3烷基；OH；和R^16a-CONH-，其中R^16a选自C_1-3烷基和环丙基；

X选自S、SO、SO₂、O、C＝O和CR^2bR^3b，其中R^2b和R^3b独立地选自氢、OH或卤素；

B¹选自a)被五元或六元杂芳环取代的C_1-6烷基或支链C_3-6烷基，五元或六元杂芳环任选被选自以下的基团取代：CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^4b-CONH-，其中R^4b选自C_1-3烷基和环丙基；或被苯基取代的C_1-6烷基，苯基任选被选自以下的基团取代：CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^5b-CONH-，其中R^5b选自C_1-3烷基和环丙基；b)芳基，例如苯基或萘基，任选被选自以下的基团取代：卤素；CN；螺杂环，如N-(2-氧杂)-6-氮杂螺[3.3]庚基；C₂-炔基；-COOH；-CONR^6bR^7b，其中R^6b和R^7b独立地选自H、C_1-3烷基、环丙基和异丙基，或R^6b和R^7b与氮一起可形成杂环烷基；C_1-3烷基，任选被F取代；环丙基，任选被F取代；异丙基，任选被F取代；OC_1-3烷基，任选被F取代；O-环丙基，任选被F取代；O-异丙基，任选被F取代；NR^8bR^9b，其中R^8b和R^9b独立地选自H、C_1-3烷基和异丙基；OH；杂环，任选被C_1-3烷基(任选被OH取代)取代；和R^10b-CONH-，其中R^10b选自C_1-3烷基和环丙基；c)C_5-7环烷基，任选被选自以下的基团取代：卤素、C₂-炔基、CN、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^11b-CONH-，其中R^11b选自C_1-3烷基和环丙基；及d)杂环，例如杂芳基或杂环烷基，任选被选自以下的基团取代：卤素；螺杂环，例如N-(2-氧杂)-6-氮杂螺[3.3]庚基；C₂-炔基；CN；-COOH；-CONR^12bR^13b，其中R^12b和R^13b独立地选自H、C_1-3烷基、环丙基和异丙基；C_1-3烷基，任选被F取代；环丙基，任选被F取代；异丙基，任选被F取代；OC_1-3烷基，任选被F取代；O-环丙基，任选被F取代；O-异丙基，任选被F取代；NR^14bR^15b，其中R^14b和R^15b独立地选自H、C_1-3烷基和异丙基；OH；杂环，任选被C_1-3烷基(任选被OH取代)取代；和R^16b-CONH-，其中R^16b选自C_1-3烷基和环丙基；e)C_1-6烷基或支链C_3-6烷基；f)C_2-6炔基；

R⁵⁰选自a)H，b)OH，c)OC_1-6烷基，任选被卤素、苯基、取代苯基(被选自OH和卤素的一个或多个基团取代)、CN、OR^17b、NR^18bR^19b和CONH₂中的一个或多个基团取代，其中R^17b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^20b-CONH-，其中R^20b选自C_1-3烷基和环丙基，R^18b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^21b-CONH-，其中R^21b选自C_1-3烷基和环丙基，和R^19b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^22b-CONH-，其中R^22b选自C_1-3烷基和环丙基，d)支链OC_3-6烷基，任选被卤素、CN、OR^23b、NR^24bR^25b和CONH₂中的一个或多个基团取代，其中R^23b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^26b-CONH-，其中R^26b选自C_1-3烷基和环丙基，R^24b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R^27b-CONH-，其中R^27b选自C_1-3烷基和环丙基，R^25b选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R²⁸-CONH-，其中R²⁸选自C_1-3烷基和环丙基，e)环状OC_3-6烷基，任选被卤素、CN、OR²⁹、NR³⁰R³¹和CONH₂中的一个或多个基团取代，其中R²⁹选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R³²-CONH-，其中R³²选自C_1-3烷基和环丙基，R³⁰选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R³³-CONH-，其中R³³选自C_1-3烷基和环丙基，和R³¹选自H、CN、卤素、任选被F取代的甲基、任选被F取代的OCH₃、任选被F取代的OCH₂CH₃、OH和R³⁴-CONH-，其中R³⁴选自C_1-3烷基和环丙基；或

其药学上可接受的盐或其溶剂化物。