[发明专利]使用线型聚(丙烯酸)聚合物的药物-聚合物无定形固体分散体

权利要求书

1.一种无定形固体分散体，其包括线型聚(丙烯酸)和活性药物成分，所述线型聚(丙烯酸)在25℃下具有至少100cP的布氏粘度。

2.根据权利要求1所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体中活性药物成分：聚(丙烯酸)的重量比为至少1:10，或至少1:6，或至少1:3，或至少1:1.5，或至少1:1，或至少2:1，或至少3:1，或至少4:1，或至多6:1，或至多5:1，或至多4.5:1。

3.根据权利要求1或2所述的无定形固体分散体，其中所述线型聚(丙烯酸)在25℃下的布氏粘度至少为200cP，或至少250cP，或至少300cP，或至少400cP。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述线型聚(丙烯酸)在25℃下的布氏粘度不超过3000cP，或不超过2,500cP，或不超过2200cP，或不超过2100cP。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体包含至少10重量％的线型聚(丙烯酸)，或至少15重量％的线型聚(丙烯酸)，或至少20重量％的线型聚(丙烯酸)，或至少25重量％的线型聚(丙烯酸)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体包含不超过95重量％的线型聚(丙烯酸)，或不超过80重量％的线型聚(丙烯酸)，或不超过60重量％的线型聚(丙烯酸)，或不超过50重量％的线型聚(丙烯酸)，或不超过40重量％的线型聚(丙烯酸)，或不超过30重量％的线型聚(丙烯酸)。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述线型聚(丙烯酸)和所述活性药物成分一起构成所述无定形固体分散体的至少80重量％、或至少90重量％、或至少95重量％。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述无定形固体分散体包含不超过10重量％的水，或不超过5重量％的水，或不超过1重量％的水，或无水。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的无定形固体分散体，其中所述活性药物成分为BCSII类或BCS IV类。

10.一种包含权利要求1-9中任一项所述的无定形固体分散体的产品。

11.根据权利要求10所述的产品，还包含至少一种赋形剂或佐剂。

12.根据权利要求10或11所述的产品，其中所述产品是选自以下的形式：颗粒、胶囊、丸剂、片剂、膜和植入物。

13.一种向需要治疗的人或非人动物施用活性药物成分的方法，包括向所述人或动物口服施用权利要求1-9中任一项所述的无定形固体分散体或权利要求10-12中任一项所述的产品。

14.一种形成活性药物成分的无定形固体分散体的方法，所述方法包括：

形成包含线型聚(丙烯酸)、活性药物成分和溶剂体系的液体分散体，所述线型聚(丙烯酸)在25℃下具有至少100cP的布氏粘度；和

从所述液体分散体中蒸发所述溶剂体系以形成无定形固体分散体。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述液体分散体中活性药物成分：线型聚(丙烯酸)的重量比为至少15:85，或至少30:70，或至少40:60，或至少50:50，或在至少70:30。

16.根据权利要求14或15所述的方法，其中所述液体分散体中活性药物成分：线型聚(丙烯酸)的重量比不超过90:10，或不超过85:15。