[发明专利]局部神经类固醇制剂

权利要求书

1.一种用于治疗或预防由阿尔茨海默病和/或其他神经退行性疾病引起的神经元损伤和/或相关的认知功能下降或损害的制剂，所述制剂包含：

治疗剂，其选自由以下组成的组：3a-羟基-5a-孕烷-20-酮，其衍生物或类似物，或者所述衍生物或类似物的药用盐；和

药用载体，所述药用载体包含水、一种或多种亲脂性化合物、表面活性剂和任选的辅助表面活性剂，其中所述载体形成稳定的微乳液，

其中所述治疗剂溶解在所述载体中。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述治疗剂是3a-羟基-5a-孕烷-20-酮。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的制剂，其中所述治疗剂在所述载体中的溶解度高于所述治疗剂在不具有所述一种或多种亲脂性化合物、表面活性剂或辅助表面活性剂的相应载体中的溶解度。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制剂，其中所述一种或多种亲脂性化合物选自脂肪酸、脂肪酸酯及其组合。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制剂，其中所述一种或多种亲脂性化合物选自C₆–C₁₂中链的饱和或不饱和的甘油一酯、甘油二酯或甘油三酯。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的制剂，其中所述一种或多种亲脂性化合物选自由以下组成的组：辛酸甘油一酯、辛酸甘油二酯、癸酸甘油一酯、癸酸甘油二酯及其组合。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的制剂，其中所述载体包含油，其中所述一种或多种亲脂性化合物最初属于所述油。

8.根据权利要求7所述的制剂，其中所述油是MCM。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的制剂，其中所述表面活性剂是非离子型表面活性剂。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的制剂，其中所述表面活性剂选自由以下组成的组：聚山梨醇酯、脱水山梨糖醇链烷酸酯、聚氧化乙烯脂肪酸酯及其组合。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的制剂，其中所述表面活性剂是脱水山梨糖醇单油酸酯、聚山梨酯80或其组合，所述组合任选地重量比约为1。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的制剂，其中所述辅助表面活性剂是二甘醇单乙醚。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的制剂，其中所述载体还包含透皮渗透增强剂。

14.根据权利要求13所述的制剂，其中所述透皮渗透增强剂是乙醇、丙二醇或甘油。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的制剂，其中所述微乳液在40℃和75％相对湿度下稳定持续至少一个月，而没有所述治疗剂的沉淀、所述制剂的颜色变化或所述制剂的透明度变化。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的制剂，其中所述一种或多种亲脂性化合物、表面活性剂、辅助表面活性剂和/或透皮渗透增强剂符合美国食品和药物管理局通常认为是安全的化合物的要求。