[发明专利]尤其用于治疗角膜组织的液体制剂

权利要求书

1.一种用于人或哺乳动物眼科的药物组合物，包括有效量的氧化剂和有效量的光敏剂以及药学上可接受的赋形剂；所述光敏剂是在340nm至440nm波长范围具有吸收峰并且在450nm至600nm波长范围发射荧光的分子；所述氧化剂选自部分地或完全地抑制线粒体电子传递链活性的分子。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，角膜基质中所述氧化剂的浓度是2μmol/l至15μmol/l，优选是3μmol/l至15μmol/l。

3.根据权利要求1-2任一项所述的组合物，其中，角膜基质中所述交联剂的浓度是至少20μg/ml。

4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其中，制剂中所述氧化剂的浓度是0.1μg/ml至100μg/ml。

5.根据权利要求1-4任一项所述的组合物，其中，制剂中所述交联剂的浓度是0.01mg/ml至5.0mg/ml，优选是1.0mg/ml至3.5mg/ml。

6.根据权利要求1-5任一项所述的组合物，其中，所述光敏剂选自核黄素、核黄素-5-磷酸盐、荧光素、香豆素、孟加拉红、吖啶黄、奎尼丁黄中的一种或多种的混合物。

7.根据权利要求1-6任一项所述的组合物，其中，所述氧化剂是对人或哺乳动物无毒的线粒体电子传递链抑制剂的至少一种，选自adaphostin、α-生育酚琥珀酸酯、异戊巴比妥、抗霉素A、atpenin A5、异硫氰酸苄酯、萎锈灵、氰虫酰胺、鱼藤素、阿霉素、维甲酰酚胺、HQNO、IACS-010759、片螺素D、丙二酸、二甲双胍、MPP+、MK-077、一氧化氮、硝基丙酸、N-视黄酰亚胺-N-视黄酰乙醇胺、寡霉素、盐酸苯乙双胍、白皮杉醇、粉蝶霉素A、PM031379、卟吩姆钠、白藜芦醇、大黄酸、罗丹明123、鱼藤酮、叠氮化钠、三苯氧胺、TTFA、3BP、3-叔丁基-4-羟基苯甲醚、DIM、曲格列酮、VLX600、黄腐酚、BRD56491、BRD5459和BRD9092中的一种或多种的混合物。

8.根据权利要求1-7任一项所述的组合物，其是进一步包括从如下组中选出的一种或多种物质的液体制剂：稀释剂、渗透剂、消毒剂、缓冲体系、盐、防腐剂、药学上可接受的赋形剂。

9.根据权利要求1-8任一项所述的组合物，进一步包括如下物质中的至少一种：渗透剂和/或稳定剂，诸如，乙二胺四乙酸(EDTA)、三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐(氨丁三醇)、苯扎氯铵(BAK)、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)、聚盐酸己双胍、乙醇、二甲亚砜(DMSO)；赋形剂，消毒剂，防腐剂，诸如：苯甲醇、羟苯甲酯、聚维酮碘、氯已定、臭氧、臭氧化合物、汞溴红、硝酸银、高锰酸钾、次氯酸盐或其它抗菌氯化合物；张度剂和/或粘度剂，诸如：葡萄糖、右旋糖酐、甘露醇、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙二醇。

10.根据权利要求1-9任一项所述的组合物，其是进一步包括至少一种下述无菌稀释剂的水溶液或悬浮液：蒸馏水、纯净水、盐溶液、生理溶液、林格液、等渗氯化钠溶液。

11.根据权利要求1-10任一项所述的组合物，进一步包括缓冲体系，诸如中性盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、醋酸盐、柠檬酸盐和等效缓冲体系。

12.根据权利要求1-11任一项所述的组合物，所述组合物是低渗的。

13.根据权利要求1-12任一项所述的组合物，其是局部施用在眼角膜上的制剂。