[发明专利]制备吲哚或吲唑化合物的方法在审
| 申请号： | 202080049662.1 | 申请日： | 2020-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN114096534A | 公开（公告）日： | 2022-02-25 |
| 发明（设计）人： | 李相大;朴隘利;崔辅斘;金奉赞 | 申请（专利权）人： | 株式会社LG化学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D209/08 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;刘慧 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 吲哚 化合物 方法 | ||
1.一种制备由下式2表示的化合物的方法，所述方法包括由下式1表示的化合物作为反应中间体：
[式1]
[式2]
其中在上述式中，
n是1至3的整数，
m是0或1，
p是1至3的整数，
A表示苯基，或表示各自含有1至3个选自N、O和S原子的杂原子的5-元杂芳基或杂环，并任选地被R取代，其中R表示氢或表示任选地被羟基或氨基取代的C1-C4-烷基，
X表示C或N，前提是当X是N时m是0，而当X是C时m是1，
R1表示氢、C1-C6-烷基或-(CH2)rNR8R9，其中r是2至5的整数，R8和R9各自独立地表示氢或C1-C3-烷基，前提是当X是N时R1是氢，
R2表示氢、卤素或C1-C6-烷氧基，或表示-(CH2)sCO2R8、-(CH2)sOR8、-(CH2)sNR8R9、-NHR10、-N(H)S(O)2R8或-NHC(O)R10，或者表示-(CH2)s-杂环-R10，其中所述杂环组成部分是含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元环，其中s是0至3的整数，R8和R9如上所定义，并且R10表示氢、酮基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷基，或表示含有1或2个氮原子作为杂原子的5-6元杂环，
R3表示氢、卤素、C1-C6-烷基或苯基，或表示-(CH2)g-杂环，其中所述杂环是含有1或2个选自N和O原子的杂原子的5-6元环，其中g是1至3的整数，前提是当X是N时R3是氢或苯基，
R4表示-YR11，其中Y是直接连键或表示-(CR8R9)eY’-，其中e是0至3的整数，并且R8和R9与上文所定义的相同，
Y’选自-O-、-C(O)-和-C(O)O-，R11选自氢、卤素、C1-C6-烷基和-(CH2)tB-R13，t是0至3的整数，B表示含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环或表示C6-C10-芳基，R13表示氢、氰基、卤素、羟基、酮基、硫醇、羧基或羧基-C1-C6-烷基，前提是当X是N时R4是氢或C1-C6-烷基，
R5表示氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、杂环或杂环基-C1-C6-烷基，其中所述杂环是含有1至3个选自N和O原子的杂原子的3-8元环，前提是当X是N时R5是氢，并且
R6表示-(CR8R9)u-Z-D-W-R14，其中u是0至3的整数，Z表示直接连键或选自-C(O)-和-C(O)O-，D表示直接连键、C4-C6-环烷基、或者含有1或2个N原子的5-6元杂芳基，或者表示含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环，W表示直接连键或-NR8-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR12-或-S(O)y-，R12表示氢、C1-C3-烷基或C6-C10-芳基，y是1或2的整数，并且R14表示氢、羟基、C1-C6-烷基、含有1至3个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环或C6-C10-Ar-C1-C6-烷基，前提是当X是N时，R6表示C4-C6-环烷基，或者表示含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂环，
其中烷基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环和杂芳基可以任选地被取代，并且取代基是选自羟基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羧基-C1-C6-烷基和酮基的一者或多者。
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