[发明专利]哒嗪酮TRPC5抑制剂的喷雾干燥制剂

权利要求书

1.一种用于制备喷雾干燥分散体的组合物，所述组合物包含4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮；溶剂；和聚合物；其中所述聚合物溶解在所述溶剂中。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮呈无定形形式。

3.如权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述聚合物是醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯。

4.如权利要求3所述的组合物，其中4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮与醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯的比率介于约1:9和约2:1之间。

5.如权利要求4所述的组合物，其中4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮与醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯的比率为约1:3。

6.如权利要求4或权利要求5所述的组合物，其中所述醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯具有约5％-14％的乙酰基含量、约4％-18％的琥珀酰基含量、约20％-26％的甲氧基含量和约5％-10％的羟基丙氧基含量。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯具有约7％-12％的乙酰基含量、约7％-15％的琥珀酰基含量、约21％-25％的甲氧基含量和约5％-9％的羟基丙氧基含量。

8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中所述溶剂是丙酮、甲基乙基酮、乙酸乙酯、异丙醇、二噁烷、乙腈、乙醇、水、甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃或它们的任意组合。

9.如权利要求8所述的组合物，其中所述溶剂是甲醇和二氯甲烷的组合。

10.如权利要求9所述的组合物，其中二氯甲烷与甲醇的比率为约30:70至约60:40。

11.如权利要求10所述的组合物，其中二氯甲烷与甲醇的比率为约60:40。

12.一种制备喷雾干燥分散体的方法，所述方法包括对如权利要求1-11中任一项所述的组合物进行喷雾干燥的步骤。

13.如权利要求12所述的方法，其中对所述组合物进行喷雾干燥的喷嘴的温度介于约20℃和约60℃之间。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述喷嘴的温度介于约35℃和约40℃之间。

15.如权利要求12-14中任一项所述的方法，其中所述喷雾干燥步骤在介于约1.0巴和约10.0巴之间的雾化压力下进行。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述喷雾干燥步骤在介于约2.0巴和约4.0巴之间的雾化压力下进行。

17.一种喷雾干燥分散体，所述喷雾干燥分散体包含4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮；溶剂；和聚合物；其中所述聚合物溶解在所述溶剂中。

18.如权利要求17所述的喷雾干燥分散体，其中所述4-氯-5-(4-(4-氟-2-(三氟甲基)苯氧基)-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基)哒嗪-3(2H)-酮呈无定形形式。