[发明专利]取代的氨基-硫醇和氨基-二硫化物化合物及其用途

权利要求书

1.具有式I或式II的结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：

或者

其中：

R¹-R¹²独立地选自H或D；其中R¹-R⁴中的至少一个是D，且其中R⁵-R¹²中的至少一个是D，

前提条件是，所述化合物不选自：

2.权利要求1的化合物，其中R¹-R¹²中的至少一个独立地具有不小于约10％的氘富集率。

3.权利要求1的化合物，其中R¹-R¹²中的至少一个独立地具有不小于约50％的氘富集率。

4.权利要求1的化合物，其中R¹-R¹²中的至少一个独立地具有不小于约90％的氘富集率。

5.权利要求1的化合物，其中R¹-R¹²中的至少一个独立地具有不小于约98％的氘富集率。

6.前述权利要求中的任一项的化合物，其中所述化合物具有选自以下的结构式：

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

7.前述权利要求中的任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

8.权利要求6或权利要求7的化合物，其中表示为D的每个位置具有不小于约10％的氘富集率。

9.权利要求6或权利要求7的化合物，其中表示为D的每个位置具有不小于约50％的氘富集率。

10.权利要求6或权利要求7的化合物，其中表示为D的每个位置具有不小于约90％的氘富集率。

11.权利要求6或权利要求7的化合物，其中表示为D的每个位置具有不小于约98％的氘富集率。

12.前述权利要求中的任一项的化合物，其中当所述化合物包含式I时，它是所述化合物的药学上可接受的酒石酸氢盐形式。

13.前述权利要求中的任一项的化合物，其中与非氘化的半胱胺或胱胺相比，所述化合物表现出至少一种选自以下的作用：

(a)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，所述化合物或其代谢物的血浆水平的个体间差异降低；

(b)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，其每剂量单位的所述化合物的平均血浆水平增加；

(c)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，其每剂量单位的所述化合物的至少一种代谢物的平均血浆水平降低；

(d)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，其每剂量单位的所述化合物的至少一种代谢物的平均血浆水平增加；和

(e)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，在治疗期间其每剂量单位的受试者的临床效应改善。

14.前述权利要求中的任一项的化合物，其中与非氘化的半胱胺或胱胺相比，所述化合物表现出至少两种选自以下的作用：

(a)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，所述化合物或其代谢物的血浆水平的个体间差异降低；

(b)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，其每剂量单位的所述化合物的平均血浆水平增加；

(c)与非氘化的半胱胺或胱胺相比，其每剂量单位的所述化合物的至少一种代谢物的平均血浆水平降低；和

(d)与半胱胺或胱胺相比，在治疗期间其每剂量单位的受试者的临床效应改善。