[发明专利]抗微生物化合物和方法在审
| 申请号: | 202080021309.2 | 申请日: | 2020-01-15 |
| 公开(公告)号: | CN113924292A | 公开(公告)日: | 2022-01-11 |
| 发明(设计)人: | R·E·卢珀;P·塞巴哈尔;H·R·K·雷迪;T·J·霍森内尔;C·A·泰斯塔;B·C·特雷斯科;S·格兰特;C·纳波利塔诺;F·M·萨巴蒂尼 | 申请(专利权)人: | 库扎环球有限责任公司;犹他州立大学研究基金会 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D451/04;C07D471/08;C07D471/10;C07D487/10;C07D239/47;A61P31/04;A61K31/506 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 微生物 化合物 方法 | ||
1.一种式I的化合物
或其药学上可接受的盐,其中:
Z是(C=O)、(C=S)、(C=NRz)、(S=O)或SO2;其中Rz是H、C1-C6烷基或CN;
环A是单环杂亚环烷基或双环杂亚环烷基,其中所述单环杂亚环烷基或双环杂亚环烷基任选地被至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟烷基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、苯基、OH、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2和氧代基;
J不存在或者是C1-C6亚烷基、杂亚环烷基、C1-C6亚烷基-杂亚环烷基或C1-C6亚烷基-亚环烷基,它们中的任一者可任选地被至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、NH2、CN和OH;其中在C1-C6亚烷基的每次出现时,所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元可独立地且任选地被O、S、SO2、C=O或替代;其中t是1、2、3或4;
X1和X2各自独立地是C-H或N;
Y是直链C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基,它们中的任一者任选地被OH、NH2、CN、卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、COO(C1-C6烷基)、COOH、CONH2或C1-C6烷氧基取代,并且其中所述C2-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基的至多两个碳原子可独立地被O、NH、N-(C1-C6烷基)、N-(C1-C6羟烷基)、N-(C1-C6卤代烷基)、N-(C1-6亚烷基-环烷基)、N-(C3-8环烷基)、NH(C=O)、N-(C1-6烷基)(C=O)、(C=O)或替代;其中t'是1、2、3或4;
环B是单环亚环烷基或单环杂亚环烷基,它们中的任一者任选地被至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、NH2、C1-C6卤代烷基、OH、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2和C1-C6羟烷基;
L不存在,或者是C1-C6亚烷基,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元可独立地被O、NH、(C=O)、NH(C=O)、N-(C1-6烷基)(C=O)、(C=NH)、NH(C=N)或N-(C1-6烷基)替代;
R1是H、卤基、C1-C6卤代烷基、NRx’Ry’或任选地被NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2取代的单环杂环烷基,其中Rx’和Ry’各自独立地是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或氨基保护基团,其中所述C1-C6烷基和C3-C8环烷基任选地被至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、苯基、OH、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-COO(C1-C6烷基)、-CONH2和氧代基;或者R1是NH(C=O)-(C1-C6)烷基或NH-(C=NH)-NH2,它们中的任一者可任选地被至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、苯基、OH、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、COO(C1-C6烷基)、CONH2和氧代基;
R1’是H或NRxRy,其中Rx和Ry各自独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-SO3、CO(C1-C6烷基)、CO-(C1-C6亚烷基)-NH2或氨基保护基团;
R2和R3各自独立地选自由以下组成的组:C1-C6烷基、卤基、CN、OH、NH2、O(C1-C6卤代烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-COO(C1-C6烷基)、-CONH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基;并且
m和n各自独立地是0、1、2或3。
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