[发明专利]用于骨骼肌调节的新型缩酚酸二聚化合物、其方法和用途在审

专利信息
申请号: 202080020803.7 申请日: 2020-03-24
公开(公告)号: CN113573701A 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: D·M·巴伦;B·布里农;J·费奇;S·卡拉兹;J·米肖;Y·拉蒂诺;P·斯图尔萨茨 申请(专利权)人: 雀巢产品有限公司
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 杨春刚;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 骨骼肌 调节 新型 缩酚酸二聚 化合物 方法 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的缩酚酸化合物,所述式(I)的缩酚酸化合物用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,和/或实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述缩酚酸化合物由式(I)表示:

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地为H;OH;OMe;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇、仲醇或叔醇;酮;醛;羧酸;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸根;硫酸根;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C19烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C19烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C19炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19聚炔基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19多不饱和链;并且R10为H;Me;糖;或糖醇。

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,和/或实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(II)表示:

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地为H;OH;OMe;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇;酮;醛;羧酸;酯;硫酸根;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C19烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C19烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19多不饱和链;并且R10为H;Me;糖;或糖醇。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,所述化合物用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,和/或实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(III)表示:

其中R1和R6各自独立地为H;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C19烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C19烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C19多不饱和链;所述烷基、烯基和聚烯基链可插入有氧代基;并且R2、R3、R4、R5、R7、R8和R9各自独立地为H;Me;OH;OMe;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇;酮;醛;羧酸;酯;硫酸根;并且R10为H;Me;糖;或糖醇。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,所述化合物用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量,和/或实质上预防或减少个体的肌肉萎缩,所述化合物由式(IV)表示:

其中R1和R6各自独立地为H;CH3,C2H5;CH2-(CH2)n-CH3非支链烷基链,其中n=1至17;CH2-CO-(CH2)n-CH3非支链烷基链,其中n=1至16;C(CH3)=CH-CH3支链烷基链;

并且R2、R3、R4、R5、R7、R8和R9各自独立地为H;Me;OH;OMe;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇;酮;醛;羧酸;酯;硫酸根;

并且R10为H;Me;糖;或糖醇。

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