[发明专利]肽化合物的制造方法

权利要求书

1.肽的制造方法，其包括下述工序(1)及(2)，

(1)

使C-保护氨基酸或C-保护肽与式(I)所示的N-保护氨基酸或N-保护肽的C末端缩合的工序，

式(I)中，

Y表示C末端为无保护的氨基酸或C末端为无保护的肽，

R¹、R²及R³各自独立地表示可具有取代基的脂肪族烃基，

R¹R²R³Si基中的碳原子的总数为10以上，

R¹R²R³SiOC(O)基与Y中的N末端键合；

(2)

将工序(1)中得到的肽的C末端的保护基团去除的工序。

2.根据权利要求1所述的制造方法，其还包括：将下述工序(3)及(4)重复1次以上，

(3)

使C-保护氨基酸或C-保护肽与工序(2)或(4)中得到的肽的C末端缩合的工序，

(4)

将工序(3)中得到的肽的C末端的保护基团去除的工序。

3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其包括将所得到的肽通过分液进行纯化的工序。

4.根据权利要求1或2所述的制造方法，其包括用酸性水溶液或碱性水溶液对得到的肽进行分液纯化的工序。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，C-保护氨基酸或C-保护肽的C末端的保护基团为C_1-6烷基、C_7-10芳烷基或三C_1-6烷基甲硅烷基。

6.根据权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，C-保护氨基酸或C-保护肽的C末端的保护基团为C_1-6烷基或三C_1-6烷基甲硅烷基。

7.根据权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，C-保护氨基酸或C-保护肽的C末端的保护基团为三C_1-6烷基甲硅烷基。

8.根据权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，C-保护氨基酸或C-保护肽的C末端的保护基团为三甲基甲硅烷基。

9.根据权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其中，工序(1)中的缩合使用选自由碳二亚胺系缩合剂、氯甲酸酯系缩合剂、酰卤系缩合剂、鏻系缩合剂及脲鎓系缩合剂组成的组中的缩合剂进行缩合。

10.根据权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其中，工序(1)中的缩合使用选自由氯甲酸异丁酯、新戊酰氯及(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳鎓六氟磷酸盐组成的组中的缩合剂进行缩合。

11.根据权利要求1～10中任一项所述的制造方法，其中，工序(1)中还使用碱。

12.根据权利要求11所述的制造方法，其中，碱为脂肪族胺或芳香族胺。

13.根据权利要求11所述的制造方法，其中，碱为N,N-二异丙基乙基胺或N-甲基吗啉。

14.根据权利要求1～13中任一项所述的制造方法，其中，工序(2)中的脱保护条件为使用氟化合物以外的脱保护剂的条件。

15.根据权利要求1～13中任一项所述的制造方法，其中，工序(2)中的脱保护条件为使用水、碱或酸的条件或者使用氢及金属催化剂的条件。