[发明专利]麻类植物提取化合物Cannabiorcol在制备抗肿瘤药物上的用途

说明书

本发明公开了一种麻类植物提取化合物Cannabiorcol在制备抗肿瘤药物上的新用途,本发明发现化合物Cannabiorcol能在体外抑制肿瘤细胞增殖，通过CKK8细胞增殖毒性实验、细胞划痕实验、细胞克隆集落形成法检测，发现该化合物能显著抑制肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549的增殖、迁移和克隆形成，具备开发抗肿瘤药的潜力。

技术领域

本发明属于天然产物化学和药理学技术领域，具体涉及麻类植物提取化 合物Cannabiorcol在制备抗肿瘤药物上的用途。

背景技术

医学上麻类植物的提取物经常被用来辅助某些癌症、艾滋病的治疗，用 来增进食欲、减轻疼痛，缓解青光眼和癫痫、偏头痛等神经症状，治疗情绪 不稳，减轻化疗病人的恶心症状等。

麻类植物是化学型复杂的植物，主要是因其自身含有许多天然化学成分。 截至1980年，从大麻植株中分离出来的化合物共有432种，到1995年增加 至483种，2005年增加至490种。据统计，至今从大麻植株中分离得到的化 合物共有700多种，分为植物大麻素和非大麻素两大类，已报道的植物大麻 素有120种。

不同的生活习惯和环境因素等原因导致癌症的发生率逐渐偏高。很多恶 性肿瘤发现时已是晚期，一旦发现就很难治愈，所以对于大麻中活性成分的 分离具有很重要的意义。对“内源性大麻素”系统认识的进步预示着基于大 麻的药物可能具有治疗晚期癌症的潜力。目前已有多个从大麻中分离获得的 大麻素被证明对肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌等多种恶性肿瘤有显著抑制效 果。比如：Δ9-THC、Δ8-THC、CBD、CBG、CBC等。大麻素化合物抗肿瘤作用一 般通过4种途径实现：1、通过直接抑制肿瘤细胞增殖，从而抑制肿瘤生长； 2、大麻素可以抑制肿瘤转移；3、通过促进肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤生长；4、 关闭肿瘤细胞发出的促进血管发生的信号，切断肿瘤生长所需的营养来源。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提供了一种麻类植物提取化合物Cannabiorcol在制备抗肿瘤药物上的新用途。化合物Cannabiorcol分子式为 C₁₇H₁₈O₂，分子量为254.13，结构式如式1所示：

本发明提供了麻类植物提取化合物Cannabiorcol在制备抗肿瘤药物上的 用途。

为了更好的实现本发明，所述肿瘤为肝癌或肺癌。

为了更好的实现本发明，所述抗肿瘤药物包括活性成分和药学上可接受 的辅料，所述活性成分包括麻类植物提取化合物Cannabiorcol。

为了更好的实现本发明，所述抗肿瘤药物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。

本发明分离纯化Cannabiorcol的方法，包括如下步骤：

(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取，得到粗提物浸膏；

(2)将粗提物浸膏用石油醚充分溶解，上正相硅胶柱层析进行等梯度洗 脱，得目标化合物一级组分；

(3)取一级组分上D101大孔吸附树脂柱层析进行梯度洗脱，得目标化 合物二级组分；

(4)取二级组分上压正相硅胶柱层析进行梯度洗脱，得目标化合物三级 组分；

(5)取三级组分上中压反相硅胶柱层析进行梯度洗脱，得目标化合物四 级组分

(6)取四级组分上制备型HPLC高压反相色谱进行梯度洗脱，得化合物Cannabiorcol。